Carfilzomib

药物简介与作用机制

卡非佐米是一种四肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，不可逆地结合于20S蛋白酶体（26S蛋白酶体内的蛋白水解核心颗粒）含N端苏氨酸的活性位点。卡非佐米在体外对实体瘤和血液肿瘤细胞具有抗增殖和促凋亡活性。在动物中，卡非佐米抑制血液和组织中的蛋白酶体活性，并在多发性骨髓瘤、血液肿瘤和实体瘤模型中延缓肿瘤生长。

作用机制分类: Proteasome Inhibitors

适应症

Kyprolis 是一种蛋白酶体抑制剂，适用于：与来那度胺和地塞米松；或地塞米松；或达雷妥尤单抗和地塞米松；或达雷妥尤单抗与透明质酸酶-fihj 和地塞米松；或伊沙妥昔单抗和地塞米松联合，治疗已接受过一至三线治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者；以及作为单药，治疗已接受过一线或多线治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤患者。

用法用量（摘要）

根据需要在使用 Kyprolis 前后进行水化。在第1周期所有给药前，以及出现或再次出现输注相关反应时，给予预处理用药。推荐给药方案如下，更多剂量信息请参见完整处方信息。方案、剂量、输注时间：Kyprolis 与地塞米松（Kd），或 Kyprolis、达雷妥尤单抗与地塞米松（DKd），或 Kyprolis、达雷妥尤单抗与透明质酸酶-fihj 和地塞米松（DKd）：20/70 mg/m²，每周一次，输注30分钟；Kyprolis 与地塞米松（Kd），或 Kyprolis、达雷妥尤单抗与地塞米松（DKd），或 Kyprolis、达雷妥尤单抗与透明质酸酶-fihj 和地塞米松（DKd），或 Kyprolis、伊沙妥昔单抗与地塞米松（Isa-Kd），或 Kyprolis 单药…

禁忌

无。

警告和注意事项

心脏毒性：监测心力衰竭或心肌缺血的体征和症状。暂停 Kyprolis 并及时评估。急性肾衰竭：定期监测血清肌酐。肿瘤溶解综合征（TLS）：治疗前给予水化。监测TLS，包括尿酸水平，并及时治疗。肺毒性，包括急性呼吸窘迫综合征、急性呼吸衰竭和急性弥漫性浸润性肺病：暂停 Kyprolis 并及时评估。肺动脉高压：暂停 Kyprolis 并评估。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及作用机制，Kyprolis 可能导致胎儿损害。目前尚无 Kyprolis 用于孕妇的数据，无法据此评估药物相关风险。Kyprolis 在低于临床剂量的剂量下即可导致家兔胚胎-胎儿致死（参见数据）。

贮藏与供应

贮藏与处理：未开启的药瓶应冷藏于 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）。保存在原包装中以避光。

来源: Carfilzomib (Kyprolis) — US FDA prescribing information, 2025-06-18, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。