警告:心力衰竭患者禁用。任何严重程度的心力衰竭患者均禁用西洛他唑。西洛他唑及其若干代谢产物是磷酸二酯酶III的抑制剂。若干具有这种药理作用的药物,在III-IV级心力衰竭患者中与安慰剂相比导致生存率降低。
药物简介与作用机制
西洛他唑及其若干代谢产物抑制磷酸二酯酶III活性,抑制cAMP降解,使血小板和血管中的cAMP增加,分别导致血小板聚集受到抑制和血管舒张。西洛他唑可逆性抑制由多种刺激(包括凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素和切应力)诱导的血小板聚集。心血管作用:西洛他唑对血管床和心血管功能均有影响。它使各血管床产生不均一的扩张,股动脉血管床的扩张大于椎动脉、颈动脉或肠系膜上动脉。
作用机制分类: Phosphodiesterase 3 Inhibitors
适应症
西洛他唑片适用于减轻间歇性跛行的症状,表现为步行距离增加。西洛他唑片是一种磷酸二酯酶III抑制剂(PDE III抑制剂),适用于减轻间歇性跛行的症状,表现为步行距离增加。
用法用量(摘要)
西洛他唑片的推荐剂量为 100 mg,每日两次,在早餐和晚餐前至少半小时或餐后两小时服用。与CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和地尔硫䓬)或CYP2C19抑制剂(如噻氯匹定、氟康唑和奥美拉唑)合用时,剂量应减至 50 mg,每日两次。推荐剂量:西洛他唑片的推荐剂量为 100 mg,每日两次,在早餐和晚餐前至少半小时或餐后两小时服用。患者最早可在开始治疗后2至4周出现反应,但可能需要治疗长达12周才能体验到有益效果。
禁忌
西洛他唑片禁用于下列患者:任何严重程度的心力衰竭:西洛他唑及其若干代谢产物是磷酸二酯酶III的抑制剂。若干具有这种药理作用的药物,在III-IV级心力衰竭患者中与安慰剂相比导致生存率降低。
警告和注意事项
存在心动过速、心悸、快速性心律失常或低血压的风险。有缺血性心脏病史的患者存在心绞痛或心肌梗死加重的风险。乙状室间隔患者已有左室流出道梗阻的报告。存在血小板减少或白细胞减少并进展为粒细胞缺乏的风险,应监测血小板和白细胞计数。有止血功能障碍或活动性病理性出血的患者应避免使用。心动过速:西洛他唑可能诱发心动过速、心悸、快速性心律失常或低血压。
孕妇用药
致畸作用:西洛他唑在大鼠中显示出致畸性,剂量按体表面积计大于人最大推荐人用剂量(MRHD)的5倍。目前尚无针对孕妇的充分且严格对照的研究。
贮藏与供应
100 mg:白色至类白色圆形片,一面刻有「TEVA」,另一面刻有「7231」,有60片瓶装(NDC 63629-8795-01)。贮藏于 20° 至 25°C(68° 至 77°F)。应装于USP定义的密闭避光容器中,并配儿童安全盖(按要求)。
来源: Cilostazol (Cilostazol) — US FDA prescribing information, 2024-01-11, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
同一活性成分的其他剂型
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