Denosumab

药物简介与作用机制

地舒单抗类产品与RANKL结合，RANKL是破骨细胞形成、功能和存活所必需的跨膜或可溶性蛋白，而破骨细胞是负责骨吸收的细胞。地舒单抗类产品阻止RANKL激活破骨细胞及其前体细胞表面的受体RANK。阻断RANKL/RANK相互作用可抑制破骨细胞的形成、功能和存活，从而减少骨吸收，增加皮质骨和松质骨的骨量和骨强度。

作用机制分类: RANK Ligand Blocking Activity

适应症

Conexxence是RANK配体（RANKL）抑制剂，适用于：治疗骨折高风险的绝经后骨质疏松症女性；增加骨折高风险的骨质疏松症男性的骨量；治疗骨折高风险的男性和女性糖皮质激素诱发的骨质疏松症；增加因非转移性前列腺癌接受雄激素剥夺治疗的骨折高风险男性的骨量；增加因乳腺癌接受辅助芳香化酶抑制剂治疗的骨折高风险女性的骨量。治疗骨折高风险的绝经后骨质疏松症女性：Conexxence适用于治疗骨折高风险的绝经后骨质疏松症女性，骨折高风险的定义为有骨质疏松性骨折史或有多种骨折危险因素，或对其他可用的骨质疏松治疗无效或不耐受的患者。在绝经后骨质疏松症女性中，地舒单抗可降低椎体、非椎体和髋部骨折的发生率。

用法用量（摘要）

使用Conexxence前必须排除妊娠。在晚期慢性肾病患者（包括透析患者）中开始使用Conexxence前，应通过全段甲状旁腺激素、血清钙、25(OH)维生素D和1,25(OH)2维生素D评估是否存在慢性肾病矿物质和骨异常。Conexxence应由医疗专业人员给药。推荐剂量为60 mg，每6个月一次，皮下注射于上臂、大腿上部或腹部。应指导患者每日补充钙1000 mg和至少400 IU维生素D。

禁忌

下列患者禁用Conexxence：低钙血症患者：开始Conexxence治疗前必须纠正已有的低钙血症。孕妇：孕妇使用地舒单抗类产品可能导致胎儿损害。对于有生育能力的女性，开始Conexxence治疗前应进行妊娠检测。

警告和注意事项

低钙血症：开始Conexxence治疗前必须纠正已有的低钙血症。低钙血症可能加重，尤其是在肾功能不全患者中。所有患者均应充分补充钙和维生素D。合用拟钙剂也可能增加低钙血症的风险。应评估是否存在慢性肾病矿物质和骨异常，并监测血清钙。相同活性成分：接受Conexxence的患者不应同时使用其他地舒单抗类产品。可能发生包括过敏反应在内的超敏反应。

孕妇用药

妊娠风险概述：Conexxence可能对胎儿造成危害，孕妇禁用。关于地舒单抗类产品用于孕妇的数据不足，无法说明发育不良结局的药物相关风险。

贮藏与供应

贮藏与处理：Conexxence应冷藏于2°C至8°C（36°F至46°F），原包装纸盒内避光保存。不得冷冻。给药前，Conexxence可在原容器中放置至室温，最高25°C（77°F）。

来源: Denosumab (Conexxence) — US FDA prescribing information, 2025-12-15, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。