Enzalutamide

药物简介与作用机制

恩扎卢胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的不同环节。已证实恩扎卢胺可竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，从而抑制雄激素受体的核转位及其与DNA的相互作用。其主要代谢产物N-去甲基恩扎卢胺在体外表现出与恩扎卢胺相似的活性。体外试验中，恩扎卢胺可降低前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，并在小鼠前列腺癌异种移植模型中缩小肿瘤体积。

作用机制分类: Androgen Receptor Antagonists · Cytochrome P450 3A4 Inducers · Cytochrome P450 2C9 Inducers

适应症

XTANDI是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗：去势抵抗性前列腺癌；转移性去势敏感性前列腺癌；伴有转移高风险生化复发（高危BCR）的非转移性去势敏感性前列腺癌。

用法用量（摘要）

XTANDI 160 mg，口服，每日一次，可与食物同服或不同服。应告知患者将每粒胶囊或每片片剂整个吞服，并饮用足量的水以确保药物全部咽下。接受XTANDI治疗去势抵抗性前列腺癌或转移性去势敏感性前列腺癌的患者，还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或已接受双侧睾丸切除术。伴有转移高风险生化复发的非转移性去势敏感性前列腺癌患者，可在联合或不联合GnRH类似物的情况下治疗。

禁忌

无。

警告和注意事项

接受XTANDI治疗的患者中，癫痫发作的发生率为0.6%。有易感因素的患者中，癫痫发作的报告率为2.2%。治疗期间发生癫痫发作的患者应永久停用XTANDI。可逆性后部白质脑病综合征（PRES）：应停用XTANDI。超敏反应：应停用XTANDI。缺血性心脏病：应优化心血管危险因素的管理。

孕妇用药

妊娠风险概述：XTANDI在女性中的安全性和有效性尚未确立。根据动物生殖研究和作用机制，XTANDI可能导致胎儿损害和妊娠丢失。目前缺乏孕妇使用XTANDI的人体数据。

贮藏与供应

（恩扎卢胺）40 mg胶囊为白色至类白色长椭圆形软明胶胶囊，以黑色油墨印有ENZ，包装规格如下：瓶装，每瓶120粒胶囊，配儿童安全瓶盖（NDC 0469-0125-99）。XTANDI（恩扎卢胺）40 mg片剂为黄色圆形薄膜衣片，刻有……

来源: Enzalutamide (Xtandi) — US FDA prescribing information, 2026-07-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。