Esmolol Hydrochloride

药物简介与作用机制

作用机制：氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔是一种β1选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻滞剂，起效迅速，作用持续时间极短，在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定活性。静脉输注后其消除半衰期约为9分钟。氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔抑制主要位于心肌的β1受体，但这种优先作用并非绝对，在较高剂量时开始抑制主要位于支气管和血管平滑肌的β2受体。

适应症

氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能阻滞剂，适用于以下情况的短期治疗：控制室上性心动过速（包括心房颤动和心房扑动）的心室率，以及控制非代偿性窦性心动过速的心率；控制围手术期心动过速和高血压。室上性心动过速或非代偿性窦性心动过速：氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔适用于在围手术期、术后或其他紧急情况下，需要用短效药物短期控制心室率时，快速控制心房颤动或心房扑动患者的心室率。氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔也适用于非代偿性窦性心动过速，即医生判断快速心率需要特殊干预的情况。氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔仅供短期使用。

用法用量（摘要）

静脉给药。根据心室率或血压，以≥4分钟的间隔滴定。室上性心动过速（SVT）或非代偿性窦性心动过速：可选负荷剂量：500 mcg/kg，输注1分钟；然后在随后4分钟内给予50 mcg/kg/min；根据需要调整剂量，最大200 mcg/kg/min；可追加负荷剂量。围手术期心动过速和高血压：负荷剂量：逐步控制时500 mcg/kg，输注1分钟（立即控制时1 mg/kg，输注30秒）；然后逐步控制时50 mcg/kg/min（立即控制时150 mcg/kg/min）并调整…

禁忌

以下患者禁用氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔：严重窦性心动过缓：可能诱发或加重心动过缓，导致心源性休克和心脏骤停。一度以上心脏传导阻滞：二度或三度房室传导阻滞可能诱发或加重心动过缓，导致心源性休克和心脏骤停。病态窦房结综合征：可能诱发或加重心动过缓，导致心源性休克和心脏骤停。

警告和注意事项

低血压、心动过缓和心力衰竭的风险：应监测心血管不良反应的体征和症状。减量或停药。可能加重反应性气道疾病的风险。糖尿病：可能掩盖低血糖症状并改变血糖水平；应监测。未经治疗的嗜铬细胞瘤中存在α受体激动作用不受对抗和严重高血压的风险。冠状动脉疾病患者突然停药时存在心肌缺血的风险。低血压：任何剂量均可发生低血压，但与剂量相关。

孕妇用药

在家兔中，给予约为人最大维持剂量（300 mcg/kg/min）8倍的剂量时，盐酸艾司洛尔可使胎儿吸收增加，而母体毒性极小。尚无孕妇的充分且良好对照的研究。

贮藏与供应

氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔 2500 mg/250 mL（10 mg/mL）（单剂量塑料袋），NDC 67457-657-25；氯化钠注射液中的盐酸艾司洛尔 2000 mg/100 mL（20 mg/mL）（单剂量塑料袋），NDC 67457-658-10。贮藏：贮存于25°C（77°F）。允许短时偏离至15°至30°C（59°至86°F）。

来源: Esmolol Hydrochloride In Sodium Chloride (Esmolol Hydrochloride In Sodium Chloride) — US FDA prescribing information, 2026-03-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。