Exemestane

药物简介与作用机制

乳腺癌细胞的生长可能依赖雌激素。芳香化酶是绝经前和绝经后女性体内将雄激素转化为雌激素的主要酶。绝经前女性的雌激素（主要是雌二醇）主要来源于卵巢，而绝经后女性循环雌激素的主要来源，是外周组织中的芳香化酶将肾上腺和卵巢雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化为雌激素（雌酮和雌二醇）。依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶灭活剂，在结构上与天然底物雄烯二酮相关。

作用机制分类: Aromatase Inhibitors

适应症

依西美坦片是一种芳香化酶抑制剂，适用于：已接受两至三年他莫昔芬治疗后改用依西美坦片，以完成共连续五年辅助内分泌治疗的雌激素受体阳性早期乳腺癌绝经后女性的辅助治疗；他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后女性晚期乳腺癌的治疗。

用法用量（摘要）

推荐剂量：每次一片25 mg，每日一次，餐后服用。早期和晚期乳腺癌中依西美坦片的推荐剂量均为每次一片25 mg，每日一次，餐后服用。剂量调整：合用强效CYP 3A4诱导剂会降低依西美坦的暴露量。

禁忌

已知对本药或任何辅料过敏的患者禁用依西美坦片。

警告和注意事项

使用依西美坦会随时间推移出现骨密度（BMD）降低。开始芳香化酶抑制剂治疗前，应常规评估25-羟基维生素D水平。胚胎-胎儿毒性：可导致胎儿损害。应告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用依西美坦片可能导致胎儿损害。来自病例报告的有限人体数据不足以说明药物相关风险。

贮藏与供应

依西美坦片为白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有「X」，另一面刻有「1」。每片含25 mg依西美坦。依西美坦片装于带儿童安全螺旋盖的HDPE瓶中，每瓶30片。30片HDPE瓶装，NDC 63629-2056-1。贮藏于25°C（77°F）。

来源: Exemestane (Exemestane) — US FDA prescribing information, 2024-05-29, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。