Ibrutinib

药物简介与作用机制

伊布替尼为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路中的信号分子。BTK在B细胞表面受体信号传导中的作用可激活B细胞迁移、趋化和黏附所必需的通路。非临床研究表明，伊布替尼在体内可抑制恶性B细胞的增殖和存活，在体外可抑制细胞迁移和底物黏附。

作用机制分类: Protein Kinase Inhibitors

适应症

本品为激酶抑制剂，适用于治疗：慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者；伴17p缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）成人患者；华氏巨球蛋白血症（WM）成人患者；在一线或多线系统治疗失败后的1岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）成人和儿童患者。

用法用量（摘要）

CLL/SLL和WM：420 mg口服，每日一次。cGVHD：· 12岁及以上患者：420 mg口服，每日一次；· 1岁至12岁以下患者：240 mg/m²口服，每日一次（最高剂量420 mg）。片剂或胶囊应以一杯水送服。不得打开、掰断或咀嚼胶囊。不得切割、压碎或咀嚼片剂。口服混悬液的给药说明请参见完整处方信息。推荐剂量：CLL/SLL和华氏巨球蛋白血症：IMBRUVICA治疗CLL/SLL和WM的推荐剂量为420 mg口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

禁忌

无。

警告和注意事项

出血：监测出血并进行处理。感染：监测患者的发热和感染，及时评估并治疗。心律失常、心力衰竭和猝死：监测心律失常和心力衰竭的症状并进行处理。高血压：监测血压并治疗。血细胞减少：每月检查全血细胞计数。第二原发恶性肿瘤：患者中已发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他癌。肝毒性，包括药物性肝损伤：整个治疗期间监测肝功能。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果，IMBRUVICA可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇使用IMBRUVICA的相关数据可用于说明药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

贮藏与供应

胶囊：70 mg胶囊为黄色不透明胶囊，以黑色墨水印有「ibr 70 mg」，装于带儿童安全盖的白色HDPE瓶中，每瓶28粒。140 mg胶囊为白色不透明胶囊，以黑色墨水印有「ibr 140 mg」，装于带儿童安全盖的白色HDPE瓶……

来源: Ibrutinib (Imbruvica) — US FDA prescribing information, 2025-10-21, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。