Lenalidomide

药物简介与作用机制

作用机制：来那度胺是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性。来那度胺的细胞活性通过其靶点cereblon介导，cereblon是cullin环E3泛素连接酶复合物的组成成分。在体外，药物存在时，底物蛋白（包括Aiolos、Ikaros和CK1α）被靶向泛素化并随后降解，从而产生直接的细胞毒性和免疫调节作用。

适应症

来那度胺是一种沙利度胺类似物，适用于治疗以下成人患者：多发性骨髓瘤（MM），与地塞米松联合使用。MM，在自体造血干细胞移植（auto-HSCT）后作为维持治疗。伴有5q缺失异常（伴或不伴其他细胞遗传学异常）的低危或中危-1骨髓增生异常综合征（MDS）所致的输血依赖性贫血。在接受过两种既往治疗（其中一种包括硼替佐米）后复发或进展的套细胞淋巴瘤（MCL）。既往接受过治疗的边缘区淋巴瘤（MZL），与利妥昔单抗制剂联合使用。既往接受过治疗的滤泡性淋巴瘤（FL），与利妥昔单抗制剂联合使用。使用限制：来那度胺胶囊不适用于、也不推荐用于对照临床试验以外的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。多发性骨髓瘤：来那度胺胶囊与地塞米松联合，适用于治疗成人多发性骨髓瘤（MM）患者。

用法用量（摘要）

联合治疗：25 mg，每日一次口服，在重复的28天周期中的第1至21天服用。auto-HSCT后的MM维持治疗：10 mg，每日一次，在重复的28天周期中的第1至28天连续服用。MDS：10 mg，每日一次。MCL：25 mg，每日一次口服，在重复的28天周期中的第1至21天服用。FL或MZL：20 mg，每日一次口服，在重复的28天周期中的第1至21天服用，最多12个周期。肾功能不全：根据肌酐清除率调整起始剂量。合并治疗的剂量请参见完整处方信息。

禁忌

妊娠（黑框警告）。已证实对来那度胺严重过敏。妊娠：向孕妇给予来那度胺胶囊可能造成胎儿损害。在器官形成期给予来那度胺的猴子的后代中观察到肢体畸形，在所有受试剂量下均可见此效应。

警告和注意事项

死亡率增加：在接受来那度胺胶囊治疗的CLL患者中发生了严重和致命的心脏不良反应。第二原发性恶性肿瘤（SPM）：在接受来那度胺胶囊的MM患者的对照试验中，观察到SPM的发生率较高。死亡率增加：在MM患者中，当派姆单抗加入地塞米松和沙利度胺类似物时观察到。肝毒性：肝衰竭（包括死亡病例）；应监测肝功能。如怀疑肝毒性，应停用来那度胺胶囊并进行评估。

孕妇用药

妊娠：妊娠暴露登记：设有妊娠暴露登记，用于监测妊娠期间暴露于来那度胺胶囊的女性以及暴露于来那度胺胶囊的男性患者的女性伴侣的妊娠结局。该登记也用于了解妊娠发生的根本原因。

贮藏与供应

供应规格：来那度胺胶囊规格如下：2.5 mg，每粒为4号胶囊，白色帽和体，帽上以黑色油墨印有「NAT」，体上印有「2.5mg」，含来那度胺2.5 mg。

来源: Lenalidomide (Lenalidomide) — US FDA prescribing information, 2026-05-27, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。