Leuprorelin Acetate

药物简介与作用机制

亮丙瑞林为合成的GnRH类似物。持续给药时，在LH和FSH一过性升高之后，垂体GnRH受体下调，促性腺激素分泌受到抑制，使男性睾酮降至去势水平，女性雌二醇降至绝经后水平。

适应症

晚期或局部晚期激素依赖性前列腺癌；子宫内膜异位症；子宫肌瘤（术前）；绝经前及围绝经期女性的激素受体阳性乳腺癌；中枢性性早熟。

用法用量（摘要）

长效缓释制剂皮下或肌内注射，通常为3.75 mg每月一次或11.25 mg每3个月一次（也有作用更长的制剂）；方案和疗程依适应症和产品而定。

禁忌

对GnRH或其类似物过敏；妊娠期及哺乳期；不明原因的异常阴道出血。

警告和注意事项

前列腺癌患者，起始时睾酮激增可能引起肿瘤突发加重（骨痛、尿路梗阻、脊髓压迫）；高危患者在最初数周应联用抗雄激素药。长期雄激素或雌激素剥夺可导致骨密度下降，并可能增加糖尿病、心血管事件和QT间期延长的风险；已有抑郁和惊厥的报告。女性应采用非激素避孕，因为排卵最初可能未被抑制。

孕妇用药

妊娠期禁用。

贮藏与供应

贮藏于25 °C以下（部分制剂需在2–8 °C冷藏）；请勿冷冻。

来源：参考摘要，依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。