Octreotide

药物简介与作用机制

作用机制：醋酸奥曲肽注射液具有与天然激素生长抑素相似的药理作用。它对 GH、胰高血糖素和胰岛素的抑制作用比生长抑素更强。与生长抑素一样，它还抑制促性腺激素释放激素（GnRH）引起的促黄体生成素（LH）反应，减少内脏血流，并抑制 5-羟色胺、胃泌素、VIP、促胰液素、胃动素和胰多肽的释放。基于这些药理作用，奥曲肽已用于治疗转移性类癌的相关症状（潮红和腹泻）以及分泌 VIP 的腺瘤（水样腹泻）。

适应症

醋酸奥曲肽注射液为生长抑素类似物，适用于：• 肢端肥大症：用于降低对手术切除、垂体放疗及最大耐受剂量甲磺酸溴隐亭反应不足或不能接受这些治疗的肢端肥大症患者的血清生长激素（GH）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1；生长调节素 C）水平。• 类癌：用于转移性类癌患者的对症治疗，可抑制或减轻与该病相关的严重腹泻和潮红发作。• 血管活性肠肽瘤（VIPoma）：用于治疗与分泌 VIP 的肿瘤相关的大量水样腹泻。使用限制：在醋酸奥曲肽注射液的临床试验中，未显示临床体征和症状的改善，也未显示肿瘤缩小或生长速度减缓；这些试验的设计并非为最佳地检测此类效应。

用法用量（摘要）

• 醋酸奥曲肽注射液可皮下或静脉给药。• 肢端肥大症：推荐的醋酸奥曲肽注射液起始剂量为 50 mcg，每日三次，用于治疗最初 2 周。维持剂量为 100 mcg 至 500 mcg，每日三次。• 类癌：治疗最初 2 周的推荐剂量范围为每日 100 mcg 至 600 mcg，分 2 至 4 次给予。• VIPoma：治疗最初 2 周的推荐剂量范围为每日 200 mcg 至 300 mcg，分 2 至 4 次给予。

禁忌

对本品或其任何成分过敏者禁用。

警告和注意事项

• 心功能异常：发生较高度房室传导阻滞的风险增加。静脉给予醋酸奥曲肽注射液的患者应考虑进行心脏监测。可能发生心动过缓、心律失常或传导异常。高危患者应慎用。可能需要调整心脏用药的剂量。• 胆石症及胆石症并发症：应定期监测。如怀疑发生胆石症并发症，应停药。• 糖代谢：可能发生低血糖或高血糖。

孕妇用药

妊娠风险概述：关于孕妇使用醋酸奥曲肽注射液的数据有限，不足以判断与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

贮藏与供应

供应规格：醋酸奥曲肽注射液为 1 mL 单剂量注射器，带固定的 27 号、1/2 英寸针头，规格如下：NDC 67457-239-01，醋酸奥曲肽（相当于奥曲肽 50 mcg/mL），每盒 10 支；NDC 67457-245-01，醋酸奥曲肽（相当于奥曲肽 100 mcg/mL），每盒 10 支。

来源: Octreotide Acetate (Octreotide Acetate) — US FDA prescribing information, 2024-07-15, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。