Olaparib

药物简介与作用机制

作用机制：奥拉帕利是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，抑制包括 PARP1、PARP2 和 PARP3 在内的 PARP 酶。PARP 酶参与 DNA 转录和 DNA 修复等正常细胞功能。奥拉帕利已被证明可在体外抑制部分肿瘤细胞系的生长，并在人癌症的小鼠异种移植模型中减缓肿瘤生长，无论是作为单药还是在铂类化疗之后。

作用机制分类: Poly(ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors

适应症

Lynparza 为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，适用于：卵巢癌：• 对一线铂类化疗达到完全或部分缓解、携带有害或疑似有害的胚系或体细胞 BRCA 突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。应根据 FDA 批准的 Lynparza 伴随诊断选择患者。• 与贝伐珠单抗联合，用于对一线铂类化疗达到完全或部分缓解、且其癌症与同源重组缺陷（HRD）阳性状态相关的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗，HRD 阳性状态定义为：• 有害或疑似有害的 BRCA 突变，和/或 • 基因组不稳定。应根据 FDA 批准的 Lynparza 伴随诊断选择患者。

用法用量（摘要）

• 推荐剂量为 300 mg，口服，每日两次，可与食物同服或空腹服用。推荐疗程见完整处方信息。• 接受 Lynparza 治疗 mCRPC 的患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或曾接受双侧睾丸切除术。• 中度肾功能不全（CLcr 31-50 mL/min）：将 Lynparza 剂量降至 200 mg，口服，每日两次。患者选择：有关 FDA 批准的基因突变检测的信息见 http://www.fda.gov/companiondiagnostics。

禁忌

无。

警告和注意事项

• 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）：在暴露于 Lynparza 的各种 BRCA 突变、gBRCA 突变、HRR 基因突变或 HRD 阳性癌症患者中，发生率约为 1.2%，且大多数事件结局为致命。基线时及此后每月监测患者的血液学毒性。如确诊 MDS/AML，应停药。• 肺炎：在暴露于 Lynparza 的患者中发生率为 1.0%，部分病例致命。如怀疑肺炎，应中断治疗。如确诊肺炎，应停药。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用 Lynparza 可能造成胎儿伤害。目前尚无孕妇使用 Lynparza 的数据可用于判断与药物相关的风险。

贮藏与供应

Lynparza 有 150 mg 和 100 mg 片剂。• 150 mg 片：绿色至绿色/灰色，椭圆形，双凸薄膜衣片，一面压印「OP150」，另一面无标记，供应规格：瓶装 60 片（NDC 0310-0679-60）和瓶装 120 片（NDC 0310-0679-12）。

来源: Olaparib (Lynparza) — US FDA prescribing information, 2025-07-10, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。