Orlistat

药物简介与作用机制

作用机制：奥利司他是胃肠道脂肪酶的可逆性抑制剂。它在胃和小肠腔内发挥治疗作用，与胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸残基位点形成共价键。失活的酶因而无法将膳食脂肪（甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰甘油。由于未消化的甘油三酯不被吸收，由此产生的热量缺口可能对体重控制有益。

作用机制分类: Lipase Inhibitors

适应症

适用于在配合低热量饮食时的肥胖管理，包括减重和维持体重。奥利司他还适用于降低减重后体重反弹的风险。奥利司他适用于初始体重指数（BMI）≥30 kg/m2 的肥胖患者，或存在其他危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）时 BMI ≥27 kg/m2 的患者。BMI 的计算方法是体重（千克）除以身高（米）的平方。例如，体重 180 磅、身高 5 英尺 5 英寸的人，其 BMI 为 30。换算系数：体重（磅）÷ 2.2 = 体重（千克，kg）；身高（英寸）× 0.0254 = 身高（米，m）；1 英尺 = 12 英寸。奥利司他为胃肠道脂肪酶的可逆性抑制剂，适用于在配合低热量饮食时的肥胖管理，包括减重和维持体重。

用法用量（摘要）

120 mg 胶囊一粒，每日三次，随每顿含脂肪的主餐服用（进餐时或餐后 1 小时内）。应指导患者采用营养均衡的低热量饮食，其中约 30% 的热量来自脂肪。将每日脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入量分配到三顿主餐中。应指导患者服用含脂溶性维生素的复合维生素，以确保营养充足。维生素补充剂应在服用奥利司他前或后至少 2 小时服用，如睡前。同时接受奥利司他和环孢素治疗的患者，应在服用奥利司他 3 小时后给予环孢素。

禁忌

禁用于：妊娠；慢性吸收不良综合征患者；胆汁淤积患者；已知对奥利司他或本品任何成分过敏的患者。

警告和注意事项

存在药物相互作用，并可能降低维生素吸收。应服用含脂溶性维生素的复合维生素补充剂，以确保营养充足。已有罕见的伴肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤的报告。患者在接受奥利司他治疗后可能发生草酸盐肾结石和草酸盐肾病。对有肾功能不全风险的患者应监测肾功能。如发生草酸盐肾病，应停用奥利司他。显著的体重减轻可增加胆石症的风险。

孕妇用药

妊娠 X 类：妊娠期间禁用奥利司他，因为减重对孕妇没有潜在益处，并可能造成胎儿伤害。目前建议所有孕妇（包括已超重或肥胖者）仅应有最低限度的体重增加而不应减重，因为妊娠本身必然伴有体重增加……

贮藏与供应

贮藏和处理：贮藏于 25°C（77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）范围内短时偏离。保持瓶盖密闭。超过标示有效期后不得使用奥利司他。

来源: Orlistat (Orlistat) — US FDA prescribing information, 2026-01-09, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。