Palbociclib

药物简介与作用机制

作用机制：哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4 和 6 的抑制剂。细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 位于导致细胞增殖的信号通路下游。在体外，哌柏西利通过阻止细胞周期从 G1 期进入 S 期，降低雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的增殖。用哌柏西利联合抗雌激素药物处理乳腺癌细胞系，与单药处理相比，可导致视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化降低，从而使 E2F 表达和信号传导减少，并增加生长停滞。

作用机制分类: Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 3A Inhibitors

适应症

为激酶抑制剂，适用于：• 与下列药物联合，治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者：o 与芳香化酶抑制剂联合，作为初始内分泌治疗；或 o 与氟维司群联合，用于内分泌治疗后疾病进展的患者。• 与伊那利塞和氟维司群联合，治疗经 FDA 授权检测确认的内分泌耐药、PIK3CA 突变、HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在完成辅助内分泌治疗期间或之后复发。• 与曲妥珠单抗（联用或不联用帕妥珠单抗）及内分泌治疗联合，用于诱导治疗后 HR 阳性、HER2 阳性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的维持治疗。

用法用量（摘要）

• 推荐起始剂量：125 mg，每日一次，可与食物同服或空腹服用，连续服用 21 天，然后停药 7 天。• 建议根据个体安全性和耐受性中断给药和/或减少剂量。推荐剂量：IBRANCE 的推荐剂量为 125 mg 片剂，口服，每日一次，连续服用 21 天，然后停药 7 天，构成 28 天的完整周期。IBRANCE 片剂可与食物同服或空腹服用。应指导患者每天大约在同一时间服用 IBRANCE。如患者呕吐或漏服一剂，不应补服额外剂量。下一剂应在通常时间服用。

禁忌

无。

警告和注意事项

• 中性粒细胞减少：在开始 IBRANCE 治疗前、每个周期开始时、前 2 个周期的第 15 天以及根据临床需要监测全血细胞计数。• 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：已有严重和致命的 ILD/肺炎病例报告。监测 ILD/肺炎的肺部症状。怀疑 ILD/肺炎的患者应立即中断 IBRANCE。如发生严重 ILD/肺炎，应永久停用 IBRANCE。• 胚胎-胎儿毒性：IBRANCE 可能造成胎儿伤害。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果和作用机制，孕妇使用 IBRANCE 可能造成胎儿伤害。目前尚无孕妇数据可用于判断与药物相关的风险。

贮藏与供应

贮藏于 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）范围内短时偏离。保存于原泡罩包装内。

来源: Palbociclib (Ibrance) — US FDA prescribing information, 2026-07-06, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。