Pazopanib

药物简介与作用机制

作用机制：帕唑帕尼是多种酪氨酸激酶抑制剂，作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-α和-β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1和-3，细胞因子受体（Kit），白细胞介素-2受体诱导性T细胞激酶（Itk），淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck），以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）。在体外，帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自身磷酸化。

适应症

帕唑帕尼片为激酶抑制剂，适用于治疗成人：晚期肾细胞癌（RCC）；既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）。使用限制：尚未证明帕唑帕尼片治疗脂肪细胞型软组织肉瘤或胃肠道间质瘤患者的疗效。肾细胞癌：帕唑帕尼片适用于治疗成人晚期肾细胞癌（RCC）。软组织肉瘤：帕唑帕尼片适用于治疗既往接受过化疗的成人晚期软组织肉瘤（STS）。使用限制：尚未证明帕唑帕尼片治疗脂肪细胞型STS或胃肠道间质瘤患者的疗效。

用法用量（摘要）

推荐剂量：800 mg，口服，每日一次，空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时）。中度肝功能不全：200 mg，口服，每日一次。推荐剂量：帕唑帕尼片的推荐剂量为800 mg（四片200 mg片剂），口服，每日一次，空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肝功能不全患者以及同时服用某些药物的患者，应调整剂量。片剂应整片吞服。由于压碎片剂可能使吸收速率增加，从而影响全身暴露量，故不得压碎片剂。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：已发生严重和致命的肝毒性。应在基线、治疗期间定期及根据临床需要监测肝功能检查。根据肝毒性的严重程度，暂停帕唑帕尼，并在减量后恢复用药，同时持续每周监测8周；或永久停药，并每周监测直至恢复。QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速：应监测发生QT间期延长风险显著的患者。应在基线及根据临床需要监测心电图（ECG）和电解质。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物生殖研究和其作用机制，帕唑帕尼用于孕妇时可造成胎儿损害。目前没有关于孕妇使用帕唑帕尼的数据可用于评价与药物相关的风险。

贮藏与供应

帕唑帕尼200 mg片剂为灰色双凸胶囊形薄膜衣片，一面刻有「T」，另一面刻有「4184」，规格：每瓶120片。贮藏于20º至25ºC（68º至77ºF），允许偏离至15º至30ºC（59º至86ºF）。

来源: Pazopanib (Pazopanib) — US FDA prescribing information, 2026-01-19, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。