药物简介与作用机制
作用机制:瑞格列奈通过刺激胰腺释放胰岛素降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。胰岛素释放具有葡萄糖依赖性,在低血糖浓度下减弱。瑞格列奈通过与可表征的位点结合,关闭β细胞膜上的ATP依赖性钾通道。这种钾通道阻滞使β细胞去极化,导致钙通道开放。由此增加的钙内流诱导胰岛素分泌。该离子通道机制具有高度组织选择性,对心肌和骨骼肌的亲和力低。
作用机制分类: Potassium Channel Antagonists
适应症
瑞格列奈片适用于作为饮食和运动的辅助治疗,以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。使用限制:瑞格列奈片不应用于1型糖尿病患者,也不应用于治疗糖尿病酮症酸中毒。瑞格列奈片是一种格列奈类药物,适用于作为饮食和运动的辅助治疗,以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。使用限制:不用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
用法用量(摘要)
如果HbA1c低于8%,推荐起始剂量为每餐前口服0.5 mg;如果HbA1c为8%或更高,则为每餐前口服1 mg或2 mg。推荐剂量范围为餐前0.5 mg至4 mg,每日最大剂量为16 mg。应将患者的剂量加倍,直至每餐4 mg,直到血糖控制满意。每次调整剂量后,应至少间隔一周以评估反应。应指导患者在漏餐时跳过瑞格列奈片的服用。发生低血糖的患者,应减少瑞格列奈片的剂量。
禁忌
瑞格列奈片禁用于:同时使用吉非罗齐;已知对瑞格列奈或任何非活性成分过敏。
警告和注意事项
低血糖:瑞格列奈可能引起低血糖。如果漏餐,应跳过预定的瑞格列奈剂量,以降低低血糖风险。如发生低血糖,应减少瑞格列奈的剂量。与NPH胰岛素合用时的严重心血管不良反应:瑞格列奈不适用于与NPH胰岛素联合使用。大血管结局:尚无临床研究证实瑞格列奈可降低大血管风险。低血糖:所有格列奈类药物,包括瑞格列奈,均可引起低血糖。
孕妇用药
妊娠:风险概述:来自孕妇使用瑞格列奈的病例报告和病例系列的有限现有数据,未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。
贮藏与供应
瑞格列奈片(USP),0.5 mg:白色至类白色、圆形、双凸、未包衣片,一面压印「H」,另一面压印「10」。包装:瓶装,30片(NDC 63629-4866-1);瓶装,90片(NDC 63629-4866-2)。贮藏于20°至25°C(68°至77°F)。防潮。瓶盖应拧紧。
来源: Repaglinide (Repaglinide) — US FDA prescribing information, 2025-01-16, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
同一活性成分的其他剂型
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