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药物简介与作用机制

作用机制：利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的刺激剂，sGC是心肺系统中的一种酶，也是一氧化氮（NO）的受体。当NO与sGC结合时，该酶催化信号分子环磷酸鸟苷（cGMP）的合成。细胞内cGMP在调节影响血管张力、增殖、纤维化和炎症的过程中发挥重要作用。肺动脉高压与内皮功能障碍、一氧化氮合成受损以及NO-sGC-cGMP通路刺激不足有关。利奥西呱具有双重作用方式。它通过稳定NO-sGC结合，使sGC对内源性NO敏感。

作用机制分类: Guanylate Cyclase Stimulators

适应症

Adempas是一种可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂，适用于治疗成人：手术治疗后持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）（WHO第4组）或不能手术的CTEPH，以改善运动能力和WHO功能分级。肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），以改善运动能力、改善WHO功能分级并延缓临床恶化。慢性血栓栓塞性肺动脉高压：Adempas适用于治疗手术治疗后持续性/复发性慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）（WHO第4组）或不能手术的CTEPH成人患者，以改善运动能力和WHO功能分级。肺动脉高压：Adempas适用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）成人患者，以改善运动能力、WHO功能分级并延缓临床恶化。已在接受Adempas单药治疗或与内皮素受体拮抗剂或前列腺素类药物联合治疗的患者中显示出疗效。

用法用量（摘要）

起始剂量为每日三次，每次1 mg。对于可能无法耐受Adempas降压作用的患者，可考虑起始剂量为每日三次，每次0.5 mg。每次以0.5 mg递增剂量，间隔不少于2周，视耐受情况而定，最大剂量为每日三次，每次2.5 mg。对于吞咽困难的患者，片剂可压碎后与水或软食混合服用。成人患者推荐剂量：推荐起始剂量为每日3次，每次1 mg。对于可能无法耐受Adempas降压作用的患者，可考虑起始剂量为每日三次，每次0.5 mg。

禁忌

妊娠。以任何形式与硝酸酯类药物或一氧化氮供体合用。与PDE抑制剂合用。同时使用其他可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂的患者。与特发性间质性肺炎相关的肺动脉高压（PH-IIP）。妊娠：妊娠患者禁用Adempas。

警告和注意事项

症状性低血压。出血。肺静脉闭塞性疾病患者发生肺水肿。如确诊，应停止治疗。胚胎-胎儿毒性：根据动物生殖研究数据，孕妇使用Adempas可能造成胎儿伤害，妊娠期间禁用。现有的利奥西呱人类数据尚不能确定使用Adempas是否与重大出生缺陷有关。应告知有生育能力的患者对胎儿的潜在风险。开始Adempas治疗前应排除妊娠。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物生殖研究数据，孕妇使用Adempas可能造成胎儿伤害，包括出生缺陷、胎儿死亡和流产，妊娠期间禁用。

贮藏与供应

供应方式：Adempas（利奥西呱）片为薄膜衣圆形片，一面压印「拜耳十字」标志。规格及颜色：0.5 mg 白色，1 mg 浅黄色，1.5 mg 黄橙色，2 mg 浅橙色，另一面压印字母R及数字；包装为瓶装（9片、90片）和泡罩装（42片）（NDC 50419-xxx-xx）…

来源: Riociguat (Adempas) — US FDA prescribing information, 2026-08-13, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。