Risperidone

药物简介与作用机制

利培酮片治疗精神分裂症的作用机制尚不清楚。但有学者提出，其在精神分裂症中的治疗活性可能是通过多巴胺2型（D 2 ）和5-羟色胺2型（5HT 2 ）受体拮抗作用的联合而介导。利培酮片的临床效应来自利培酮及其主要代谢物9-羟利培酮的合并浓度。对D 2 和5HT 2 以外受体的拮抗作用可能解释利培酮片的其他一些作用。

适应症

利培酮片为非典型抗精神病药，适用于：治疗精神分裂症；作为单药治疗，或与锂盐或丙戊酸盐联合辅助治疗，用于双相I型障碍相关的急性躁狂或混合发作；治疗孤独症相关的易激惹。精神分裂症：利培酮片适用于治疗精神分裂症。疗效已在4项成人短期试验、2项青少年（13至17岁）短期试验以及1项成人长期维持试验中得到证实。双相躁狂——单药治疗：利培酮片适用于治疗双相I型障碍相关的急性躁狂或混合发作。疗效已在2项成人短期试验和1项儿童及青少年（10至17岁）短期试验中得到证实。辅助治疗：利培酮片与锂盐或丙戊酸盐联合辅助治疗，适用于双相I型障碍相关的急性躁狂或混合发作。疗效已在1项成人短期试验中得到证实。

用法用量（摘要）

各适应症的推荐每日剂量（起始剂量、滴定幅度、目标剂量、有效剂量范围）：精神分裂症成人：2 mg，1至2 mg，4至8 mg，4至16 mg；精神分裂症青少年：0.5 mg，0.5至1 mg，3 mg，1至6 mg；双相躁狂成人：2至3 mg，1 mg，1至6 mg，1至6 mg；双相躁狂儿童及青少年：0.5 mg，0.5至1 mg，1至2.5 mg，1至6 mg；孤独症相关易激惹：0.25 mg（体重低于20 kg），第4日起可增至0.5 mg；0.5 mg（体重大于或等于20 kg），第4日起可增至1 mg；第4日之后，间隔大于2周调整一次：体重低于20 kg者增加0.25 mg，体重大于或等于20 kg者增加0.5 mg…

禁忌

已知对利培酮片过敏的患者禁用。接受利培酮治疗的患者中已观察到超敏反应，包括过敏样反应和血管性水肿。已知对利培酮片过敏。

警告和注意事项

老年痴呆相关精神病患者的脑血管事件（包括卒中）：利培酮片未被批准用于痴呆相关精神病患者。抗精神病药恶性综合征：应立即停用利培酮片并密切监测。迟发性运动障碍：如临床上有指征，应考虑停用利培酮片。代谢改变：非典型抗精神病药物与可能增加心血管/脑血管风险的代谢改变有关。

孕妇用药

妊娠分级C类。风险概述：尚未在孕妇中开展利培酮片的充分且良好对照的研究。妊娠晚期暴露于抗精神病药物（包括利培酮片）的新生儿，在分娩后有发生锥体外系症状和/或戒断症状的风险。

贮藏与供应

利培酮片（USP）1 mg为白色至类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有「RI3」，另一面平整，规格：每瓶30片，NDC 63187-264-30。贮存与处理：利培酮片应贮藏于20°至25°C（68°至77°F）。

来源: Risperidone (Risperidone) — US FDA prescribing information, 2022-10-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。