Temozolomide

药物简介与作用机制

替莫唑胺本身无直接活性，在生理pH条件下经快速非酶促转化为活性化合物5-(3-甲基三氮烯-1-基)-咪唑-4-甲酰胺（MTIC）。MTIC的细胞毒性被认为主要源于DNA烷化。烷化（甲基化）主要发生在鸟嘌呤的O 6 和N 7 位。

作用机制分类: Alkylating Activity

适应症

替莫唑胺胶囊（USP）是一种烷化剂，适用于治疗成人：新诊断的胶质母细胞瘤，与放疗同步使用，随后作为维持治疗；在含亚硝脲和丙卡巴肼的药物方案治疗后疾病进展的难治性间变性星形细胞瘤。新诊断的胶质母细胞瘤：替莫唑胺胶囊（USP）适用于治疗成人新诊断的胶质母细胞瘤，与放疗同步使用，随后作为维持治疗。难治性间变性星形细胞瘤：替莫唑胺胶囊（USP）适用于治疗在含亚硝脲和丙卡巴肼的药物方案治疗后疾病进展的成人难治性间变性星形细胞瘤。

用法用量（摘要）

可口服或静脉给药。新诊断的胶质母细胞瘤：75 mg/m 2 ，每日一次，共42日，与局部放疗同步，随后初始维持剂量为150 mg/m 2 ，每日一次，每个28日周期的第1至5日给药，共6个周期。根据毒性，第2至6周期可将维持剂量增至200 mg/m 2 。在同步治疗期间应给予肺孢子菌肺炎（PCP）预防，对发生淋巴细胞减少的患者应持续预防，直至恢复至1级或以下。难治性间变性星形细胞瘤：初始剂量为150 mg/m 2 ，每日一次，每个28日周期的第1至5日给药。

禁忌

对下列药物有过敏反应史的患者禁用替莫唑胺：替莫唑胺或替莫唑胺中的任何其他成分；以及达卡巴嗪，因为替莫唑胺和达卡巴嗪均代谢为同一种活性代谢物5-(3-甲基三氮烯-1-基)-咪唑-4-甲酰胺。对替莫唑胺的反应包括过敏反应。对替莫唑胺或替莫唑胺胶囊（USP）中任何其他成分以及达卡巴嗪有过敏史。

警告和注意事项

骨髓抑制：每个周期开始前及治疗期间应监测中性粒细胞绝对计数（ANC）和血小板计数。老年患者和女性发生骨髓抑制的风险较高。已观察到骨髓增生异常综合征及继发性恶性肿瘤，包括髓系白血病。肺孢子菌肺炎（PCP）：应密切监测所有患者（尤其是接受类固醇治疗的患者）是否出现淋巴细胞减少和PCP。肝毒性：已有致命性和严重肝毒性的报告。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物研究结果，孕妇服用替莫唑胺可能造成胎儿损害。现有上市后报告描述了自然流产和先天性畸形的病例，包括累及中枢神经系统、面部、心脏、骨骼…

贮藏与供应

替莫唑胺是一种细胞毒性药物。应遵循适用的特殊处理和处置程序。替莫唑胺胶囊（USP）装于琥珀色玻璃瓶中，配儿童安全聚丙烯瓶盖（不提供小袋包装），含下列规格的胶囊：替莫唑胺胶囊（USP）5 mg：不透明…

来源: Temozolomide (Temozolomide) — US FDA prescribing information, 2025-01-09, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。