Ticagrelor

药物简介与作用机制

替格瑞洛及其主要代谢物可逆性地与血小板P2Y 12 ADP受体相互作用，阻止信号转导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢物的效力大致相当。

作用机制分类: P2Y12 Receptor Antagonists · Cytochrome P450 3A4 Inhibitors · P-Glycoprotein Inhibitors

适应症

替格瑞洛片是一种P2Y 12 血小板抑制剂，适用于降低急性冠状动脉综合征（ACS）或有心肌梗死（MI）病史的患者发生心血管（CV）死亡、心肌梗死（MI）和卒中的风险。在ACS后至少最初12个月内，其疗效优于氯吡格雷。替格瑞洛片还可降低因ACS接受支架置入治疗的患者发生支架血栓的风险。适用于降低发生首次MI或卒中高风险的冠状动脉疾病（CAD）患者发生此类事件的风险。尽管使用不限于此类人群，但替格瑞洛片的疗效是在2型糖尿病（T2DM）人群中确立的。适用于降低急性缺血性卒中（NIH卒中量表评分≤5）或高危短暂性脑缺血发作（TIA）患者发生卒中的风险。急性冠状动脉综合征或心肌梗死病史：替格瑞洛片适用于降低急性冠状动脉综合征（ACS）或有心肌梗死（MI）病史的患者发生心血管（CV）死亡、心肌梗死（MI）和卒中的风险。

用法用量（摘要）

ACS或MI病史：起始治疗给予替格瑞洛片180 mg口服负荷剂量，之后第一年给予90 mg，每日两次。一年后给予60 mg，每日两次。有CAD且既往无卒中或MI的患者：给予替格瑞洛片60 mg，每日两次。急性缺血性卒中：起始治疗给予替格瑞洛片180 mg负荷剂量，然后继续90 mg，每日两次，最长30日。替格瑞洛片应与75至100 mg的阿司匹林每日维持剂量合用。但对于已接受PCI的患者，可根据血栓与出血事件风险的变化，考虑使用替格瑞洛片单药抗血小板治疗。

禁忌

颅内出血史。活动性病理性出血。对替格瑞洛或本品任何成分过敏。颅内出血史：因该人群再发颅内出血（ICH）风险高，有颅内出血（ICH）史的患者禁用替格瑞洛片。活动性出血：有活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者禁用替格瑞洛片。

警告和注意事项

临床试验中，替格瑞洛片报告呼吸困难的频率高于对照药物。替格瑞洛片引起的呼吸困难为自限性。重度肝功能不全：替格瑞洛暴露量可能增加。实验室检测干扰：已有肝素诱导的血小板减少症（HIT）血小板功能检测结果呈假阴性的报告。预计替格瑞洛片不会影响HIT的PF4抗体检测。出血风险：抑制血小板功能的药物（包括替格瑞洛片）会增加出血风险。

孕妇用药

妊娠风险概述：关于孕妇使用替格瑞洛片的病例报告数据，未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。

贮藏与供应

替格瑞洛片60 mg为粉红色至浅粉红色圆形双凸薄膜衣片，一面压印「60」，另一面有标识。包装：每瓶14片，NDC 67877-522-14；每瓶60片，NDC 67877-522-60；每瓶180片，NDC 67877-522-18；每瓶500片，NDC 67877-522-05；每盒100片（10×10单位剂量），NDC 67877-522-38。贮藏…

来源: Ticagrelor (Ticagrelor) — US FDA prescribing information, 2025-10-29, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。