Timolol

药物简介与作用机制

作用机制：马来酸噻吗洛尔是β1和β2（非选择性）肾上腺素受体抑制剂，不具有明显的内在拟交感活性、直接心肌抑制作用或局部麻醉（膜稳定）活性。Timolol GFS局部用于眼部时，无论是否伴有青光眼，均可降低升高的以及正常的眼压。眼压升高是青光眼性视野缺损和视神经损害发病机制中的主要危险因素。Timolol GFS降低眼压的确切机制目前尚未明确。

适应症

Timolol GFS 0.25%和0.5%适用于治疗高眼压症或开角型青光眼患者的眼压升高。Timolol GFS为β肾上腺素阻滞剂。

用法用量（摘要）

在患眼滴入一滴Timolol GFS（0.25%或0.5%），每日一次。每次使用前摇动一次。Timolol GFS可单独使用，或与其他降眼压药物联合使用。同时使用的局部眼用药物应在滴入Timolol GFS之前至少10分钟给药。患眼滴入一滴，每日一次。

禁忌

Timolol GFS禁用于有下列情况的患者：• 支气管哮喘 • 支气管哮喘史 • 严重慢性阻塞性肺疾病 • 窦性心动过缓 • 二度或三度房室传导阻滞 • 明显心力衰竭 • 心源性休克 • 对本品任何成分过敏。

警告和注意事项

• 局部眼部给药时，可能出现与全身给予β肾上腺素受体抑制剂相同的不良反应。• β肾上腺素受体抑制剂可能掩盖低血糖的体征和症状，易发生低血糖的糖尿病患者应慎用。• β肾上腺素受体抑制剂可能掩盖甲状腺功能亢进的某些临床体征（如心动过速）。全身吸收：与许多局部眼用药物一样，Timolol GFS可被全身吸收。

孕妇用药

妊娠风险概述：目前尚无马来酸噻吗洛尔在孕妇中的充分且严格对照的研究以确定药物相关的风险。在具有临床意义的全身暴露水平下，对妊娠小鼠、大鼠和家兔口服给予马来酸噻吗洛尔未见致畸性（参见数据）。

贮藏与供应

Timolol GFS（马来酸噻吗洛尔眼用凝胶形成溶液）0.25%和0.5%均为略带乳光、无色至近无色的溶液，装于5 mL白色聚乙烯瓶中，配本色聚乙烯滴头和黄色聚丙烯外盖，规格为2.5 mL或5 mL。

来源: Timolol Maleate (Timolol Gfs) — US FDA prescribing information, 2024-05-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。