Tizanidine

药物简介与作用机制

作用机制：替扎尼定是中枢性α2肾上腺素能受体激动剂，推测其通过增强运动神经元的突触前抑制而减轻痉挛。替扎尼定对多突触通路的作用最强。这些作用被认为可减少脊髓运动神经元的易化。

适应症

替扎尼定片（USP）是中枢性α2肾上腺素能激动剂，用于治疗痉挛。由于治疗作用持续时间较短，替扎尼定片应保留用于最需要缓解痉挛的日常活动和时段。

用法用量（摘要）

• 推荐起始剂量：2 mg；可间隔6至8小时重复给药，24小时内最多3次 • 每次剂量可增加2 mg至4 mg，两次增量之间间隔1至4天；每日总剂量不应超过36 mg • 替扎尼定片剂与胶囊剂之间以及与食物同服或空腹服用时的药代动力学存在差异，这些差异可能导致耐受性和症状控制发生变化 • 停用替扎尼定片时，应缓慢减量，以尽量降低出现停药反应及反跳性高血压、心动过速和肌张力亢进的风险 用药信息：替扎尼定片可与食物同服或空腹服用。

禁忌

正在服用CYP1A2强效抑制剂（如氟伏沙明或环丙沙星）的患者禁用替扎尼定片。禁止与CYP1A2强效抑制剂（如氟伏沙明或环丙沙星）合用。

警告和注意事项

• 低血压：应监测低血压的体征和症状，尤其是同时接受抗高血压药的患者；替扎尼定片不应与其他α2肾上腺素能激动剂合用 • 肝损伤风险：监测ALT；如发生肝损伤，应停用替扎尼定片 • 镇静：替扎尼定片可能影响日常活动。

孕妇用药

妊娠：妊娠分级C级。尚未在孕妇中开展替扎尼定片的研究。仅当对孕妇的获益大于对胎儿的风险时，才应给予孕妇替扎尼定片。

贮藏与供应

替扎尼定片（USP）4 mg：白色至类白色圆形扁平斜边未包衣片，一面压印产品代码「503」，另一面有四等分刻痕。

来源: Tizanidine (Tizanidine) — US FDA prescribing information, 2023-11-09, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。