Tolvaptan

药物简介与作用机制

托伐普坦是一种选择性血管加压素 V2 受体拮抗剂，对 V2 受体的亲和力是天然精氨酸加压素（AVP）的 1.8 倍。托伐普坦对 V2 受体的亲和力是对 V1a 受体的 29 倍。口服 15 至 60 mg 剂量的托伐普坦可拮抗加压素的作用，使尿水排泄增加，导致自由水清除率增加（排水利尿），尿渗透压降低，从而血清钠浓度升高。钠和钾的尿排泄以及血浆钾浓度无明显变化。

作用机制分类: Vasopressin V2 Receptor Antagonists

适应症

托伐普坦片适用于治疗有临床意义的高容量性和等容量性低钠血症（血清钠 <125 mEq/L，或程度较轻但有症状且限制液体摄入后仍难以纠正的低钠血症），包括心力衰竭和抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）患者。使用限制：需要紧急干预以提高血清钠来预防或治疗严重神经系统症状的患者，不应使用托伐普坦片治疗。尚未证实使用托伐普坦片提高血清钠能给患者带来症状改善的获益。

用法用量（摘要）

托伐普坦片应在医院内开始和重新开始用药。推荐起始剂量为 15 mg，每日一次。为提高血清钠，可根据需要以 ≥24 小时的间隔增加至 30 mg，每日一次，最大可增至 60 mg，每日一次。推荐剂量：患者在开始和重新开始治疗时应住院，以评估治疗反应，因为过快纠正低钠血症可导致渗透性脱髓鞘，引起构音障碍、缄默、吞咽困难、嗜睡、情感改变、痉挛性四肢轻瘫、癫痫发作、昏迷和死亡。托伐普坦片的常用起始剂量为 15 mg，每日一次，不受进餐影响。

禁忌

托伐普坦片禁用于下列情况：FDA 批准的 REMS 之外的常染色体显性遗传性多囊肾病（ADPKD）患者；无法感知口渴或对口渴作出反应；低容量性低钠血症；正在服用强效 CYP3A 抑制剂；无尿；对托伐普坦或本品任何成分超敏（如过敏性休克、全身性皮疹）；在 FDA 批准的 REMS 之外用于常染色体显性遗传性多囊肾病（ADPKD）患者；无法…

警告和注意事项

肝损伤：将治疗持续时间限制在 30 天内。如怀疑肝损伤，应停用托伐普坦。基础肝病患者应避免使用。脱水和低血容量可能需要干预。避免与高渗盐水合用。避免与中效至强效 CYP3A 抑制剂合用。钾 >5 mEq/L 或正在使用已知可升高钾的药物的患者，应监测血清钾。尿流梗阻：必须确保尿量。过快纠正血清钠可导致严重神经系统后遗症：渗透性脱髓鞘综合征是与过快纠正…

孕妇用药

风险概述：托伐普坦用于孕妇的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的不良发育结局风险。在暴露量分别约为充血性心力衰竭（…

贮藏与供应

托伐普坦片有以下规格和包装。托伐普坦 15 mg 片为蓝色三角形浅凸片，一面压印「E」，另一面压印「500」。

来源: Tolvaptan (Tolvaptan) — US FDA prescribing information, 2026-08-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。