Topiramate

药物简介与作用机制

托吡酯发挥抗惊厥和预防偏头痛作用的确切机制尚不清楚；然而，临床前研究揭示了四种可能有助于托吡酯治疗癫痫和预防性治疗偏头痛疗效的特性。电生理学和生化证据表明，在具有药理学意义的浓度下，托吡酯可阻断电压依赖性钠通道，增强神经递质γ-氨基丁酸在某些 GABA-A 受体亚型上的活性，拮抗谷氨酸受体的 AMPA/红藻氨酸亚型，并抑制碳酸酐酶，特别是同工酶 II 和 IV。

作用机制分类: Cytochrome P450 3A4 Inducers · Cytochrome P450 2C19 Inhibitors

适应症

托吡酯适用于：癫痫：2 岁及以上患者部分性发作或原发性全面强直-阵挛发作的初始单药治疗；2 岁及以上患者部分性发作、原发性全面强直-阵挛发作或与 Lennox-Gastaut 综合征相关发作的添加治疗。12 岁及以上患者偏头痛的预防性治疗。单药治疗：癫痫：托吡酯片和托吡酯胶囊适用于 2 岁及以上患者部分性发作或原发性全面强直-阵挛发作的初始单药治疗。添加治疗：癫痫：托吡酯片和托吡酯胶囊适用于 2 岁及以上患者部分性发作、原发性全面强直-阵挛发作以及与 Lennox-Gastaut 综合征相关发作的添加治疗。偏头痛：托吡酯片和托吡酯胶囊适用于 12 岁及以上患者偏头痛的预防性治疗。

用法用量（摘要）

托吡酯的初始剂量、滴定方法和推荐维持剂量因适应症和年龄组而异。推荐剂量，以及肾功能损害患者、老年患者和血液透析患者的剂量考虑，请参阅完整处方信息。癫痫单药治疗的剂量：成人和 10 岁及以上儿童患者：成人和 10 岁及以上儿童患者托吡酯单药治疗的推荐剂量为 400 mg/日，分两次服用。

禁忌

对托吡酯或托吡酯任何非活性成分有超敏反应史者禁用。托吡酯禁用于对托吡酯或其任何非活性成分有超敏反应史的患者。曾发生过敏反应和血管性水肿。

警告和注意事项

急性近视和继发性闭角型青光眼：可导致永久性视力丧失；应尽快停用托吡酯。视野缺损：考虑停用托吡酯。少汗和高热：监测出汗减少和体温升高，尤其是儿童患者。代谢性酸中毒：建议测定基线及定期测定血清碳酸氢盐。

孕妇用药

妊娠暴露登记：设有妊娠暴露登记项目，用于监测妊娠期间暴露于托吡酯的女性的妊娠结局。如果患者怀孕，应鼓励其参加北美抗癫痫药物（NAAED）妊娠登记。

贮藏与供应

托吡酯片（USP）：托吡酯片（USP）200 mg 为白色至类白色圆形双凸斜边薄膜衣片，一面压印「ZD 13」，另一面无字，规格如下：NDC：70518-2001-00；NDC：70518-2001-01；NDC：70518-2001-02；NDC：70518-2001-03；NDC：70518-2001-04；NDC：70518-2001-05；NDC：705…

来源: Topiramate (Topiramate) — US FDA prescribing information, 2026-07-08, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。