Trametinib

药物简介与作用机制

作用机制：曲美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活化以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调节因子。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路持续激活。曲美替尼在体外和体内均可抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。曲美替尼与达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

适应症

为激酶抑制剂，单药适用于治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E或V600K突变、未接受过BRAF抑制剂治疗的不可切除或转移性黑色素瘤患者。MEKINIST与达拉非尼联合适用于：治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者；对经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E或V600K突变、伴淋巴结受累且已完全切除的黑色素瘤患者进行辅助治疗；治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；治疗经FDA批准的检测方法检出BRAF V600E突变、无满意局部区域治疗选择的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者。

用法用量（摘要）

MEKINIST用于成人患者的推荐剂量为2 mg，口服，每日一次。儿童患者的推荐剂量根据体重确定。患者选择：黑色素瘤：在开始MEKINIST单药或与达拉非尼联合治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E或V600K突变。有关黑色素瘤BRAF V600突变检测的FDA批准检测方法的信息，可查阅：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。NSCLC：在开始MEKINIST与达拉非尼治疗前，应在肿瘤标本中确认存在BRAF V600E突变。

禁忌

无。

警告和注意事项

新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：MEKINIST与达拉非尼联合使用时可发生。应在治疗前、治疗期间及停药后监测患者是否出现新发恶性肿瘤。出血：可发生严重出血事件。应监测出血的体征和症状。结肠炎和胃肠道穿孔：接受MEKINIST治疗的患者可发生结肠炎和胃肠道穿孔。静脉血栓栓塞事件：接受MEKINIST治疗的患者可发生深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物生殖研究结果，孕妇使用MEKINIST可能造成胎儿损害。暴露于MEKINIST的孕妇数据不足，无法评估风险。

贮藏与供应

片剂：0.5 mg片剂：黄色椭圆形双凸无刻痕薄膜衣片，边缘斜切，一面压印Novartis标识，另一面压印TT；每瓶30片（NDC 0078-1105-15）。

来源: Trametinib (Mekinist) — US FDA prescribing information, 2026-05-07, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。