药物简介与作用机制
作用机制:氨甲环酸是合成的赖氨酸氨基酸衍生物,可减少纤溶酶对止血纤维蛋白的溶解。在氨甲环酸存在下,纤溶酶与纤维蛋白结合的赖氨酸受体结合位点被占据,从而阻止其与纤维蛋白单体结合,保持并稳定纤维蛋白的基质结构。氨甲环酸的抗纤溶作用是通过与纤溶酶原上多个结合位点的可逆性相互作用介导的。天然人纤溶酶原含有4至5个对氨甲环酸亲和力低的赖氨酸结合位点(Kd = 750 μmol/L)和1个高亲和力位点(Kd = 1.1 μmol/L)。
适应症
氯化钠氨甲环酸注射液是一种抗纤维蛋白溶解剂,适用于血友病患者短期使用(二至八天),以减少或预防拔牙期间及拔牙后的出血,并减少替代治疗的需要。
用法用量(摘要)
拔牙前:与替代治疗联合,按实际体重静脉给予氯化钠氨甲环酸注射液10 mg/kg。拔牙后:按实际体重给予10 mg/kg,每日3至4次,持续2至8天。输注速度不得超过10 mL/分钟,以避免低血压。肾功能不全患者应减少剂量。推荐剂量:氯化钠氨甲环酸注射液的推荐剂量为按实际体重10 mg/kg,在拔牙前即刻静脉单次给药。输注速度不得超过10 mL/分钟,以避免低血压。
禁忌
氯化钠氨甲环酸注射液禁用于:蛛网膜下腔出血患者。个案经验表明,此类患者使用氨甲环酸可能引起脑水肿和脑梗死;有活动性血管内凝血的患者;对氨甲环酸或任何成分过敏的患者。
警告和注意事项
与IX因子合用的血栓形成风险:避免合用。癫痫发作:误注入椎管内可能导致癫痫发作。超敏反应:如发生严重反应,应停药并立即就医。视觉障碍:可能出现视觉或眼部不良反应。如出现视觉或眼部症状,应停药。头晕:告知患者如出现头晕不要驾驶。血栓栓塞风险:氯化钠氨甲环酸注射液禁用于有活动性血管内凝血的患者。
孕妇用药
妊娠:风险概述。来自已发表研究、病例系列和病例报告的数据显示,孕中期和孕晚期及分娩时使用氨甲环酸,尚不能明确是否存在药物相关的流产或不良母体或胎儿结局风险。
贮藏与供应
氯化钠氨甲环酸注射液为无菌、无防腐剂的无色溶液,装于带聚丙烯外包装的聚烯烃单剂量容器中:每袋100 mL(1,000 mg/100 mL,即10 mg/mL)free flex 袋,每箱24袋(产品代码534110;NDC 65219-534-10、65219-534-01)。未用完部分应丢弃。
来源: Tranexamic Acid (Tranexamic Acid In Sodium Chloride) — US FDA prescribing information, 2025-01-14, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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