Vandetanib

药物简介与作用机制

作用机制：体外研究表明，凡德他尼抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能以及肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持等病理过程。此外，该药的N-去甲基代谢物占凡德他尼暴露量的7%至17.1%，对VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR的抑制活性与母体化合物相似。

作用机制分类: Protein Kinase Inhibitors · P-Glycoprotein Inhibitors · Organic Cation Transporter 2 Inhibitors

适应症

适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性疾病的有症状或进展性甲状腺髓样癌患者。对于惰性、无症状或缓慢进展的疾病患者，仅在仔细考虑CAPRELSA治疗相关风险后方可使用。CAPRELSA为激酶抑制剂，适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性疾病的有症状或进展性甲状腺髓样癌患者。对于惰性、无症状或缓慢进展的疾病患者，仅在仔细考虑CAPRELSA治疗相关风险后方可使用。

用法用量（摘要）

CAPRELSA的推荐剂量为300 mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。CAPRELSA可与食物同服或空腹服用。漏服的剂量不得在距下一次给药12小时内补服。不得压碎CAPRELSA片。可将药片在2盎司水中搅拌约10分钟使其分散（不会完全溶解）。不得使用其他液体分散。分散后应立即吞服。将剩余残渣与另外4盎司水混合后吞服。分散液也可通过鼻胃管或胃造瘘管给药。300 mg，每日一次。CAPRELSA可与食物同服或空腹服用。

禁忌

先天性长QT综合征患者不得使用。先天性长QT综合征患者不得使用。

警告和注意事项

QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死：应监测心电图以及血清钾、钙、镁和TSH水平。应酌情减少CAPRELSA剂量。严重皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和Stevens-Johnson综合征，部分为致命性。发生严重皮肤反应时应停用CAPRELSA。间质性肺病（ILD），包括死亡病例：对不明原因的非特异性呼吸体征和症状应进行调查。确诊ILD时应停用CAPRELSA。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物研究结果，孕妇使用CAPRELSA可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用CAPRELSA的人体数据可说明药物相关风险。

贮藏与供应

贮藏和处理：CAPRELSA片应在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下贮藏；允许短期偏离至15°C至30°C（59°F至86°F）。应考虑抗癌药物的正确处理和处置程序。已发布了相关指南。不得压碎CAPRELSA片。

来源: Vandetanib (Caprelsa) — US FDA prescribing information, 2026-04-23, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。