Zoledronic Acid

药物简介与作用机制

作用机制：唑来膦酸注射液是双膦酸盐，主要作用于骨骼。它是破骨细胞介导的骨吸收抑制剂。双膦酸盐对骨骼的选择性作用基于其对矿化骨的高亲和力。静脉给予的唑来膦酸迅速分布至骨骼，并优先定位于骨转换高的部位。唑来膦酸在破骨细胞中的主要分子靶点是法尼基焦磷酸合酶。唑来膦酸作用持续时间相对较长，归因于其与骨矿物质的高结合亲和力。

适应症

唑来膦酸注射液是双膦酸盐，适用于：• 治疗和预防绝经后骨质疏松症 • 治疗以增加男性骨质疏松症患者的骨量 • 治疗和预防糖皮质激素诱导的骨质疏松症 • 治疗男性和女性的骨Paget病 使用限制：最佳使用疗程尚未确定。对于骨折低风险患者，可考虑在使用3至5年后停药。治疗绝经后女性骨质疏松症：唑来膦酸注射液适用于治疗绝经后女性骨质疏松症。对于经骨密度（BMD）或已有椎体骨折诊断的绝经后骨质疏松症女性，唑来膦酸注射液可降低骨折（髋部、椎体和非椎体骨质疏松相关骨折）的发生率。对于骨折高风险患者（定义为近期发生低创伤性髋部骨折），唑来膦酸注射液可降低新发临床骨折的发生率。

用法用量（摘要）

静脉输注，时间不少于15分钟：• 治疗绝经后骨质疏松症；治疗以增加男性骨质疏松症患者的骨量；治疗和预防糖皮质激素诱导的骨质疏松症：5 mg，每年一次 • 预防绝经后骨质疏松症：5 mg，每2年一次 • 治疗骨Paget病：单次输注5 mg 患者每日应补充1500 mg元素钙和800国际单位维生素D。重要给药说明：唑来膦酸注射液必须静脉输注，时间不少于15分钟。

禁忌

唑来膦酸注射液禁用于下列情况的患者：• 低钙血症 • 肌酐清除率低于35 mL/min以及有急性肾功能损害证据者，因肾衰竭风险增加 • 已知对唑来膦酸或唑来膦酸注射液的任何成分过敏。已有超敏反应的报告，包括荨麻疹、血管性水肿以及过敏反应/休克。

警告和注意事项

• 含相同活性成分的产品：正在接受Zometa的患者不应接受唑来膦酸注射液 • 低钙血症可能在治疗期间加重。患者必须充分补充钙和维生素D • 肾功能不全：单次剂量不应超过5 mg，输注时间不应少于15分钟。有基础肾功能不全或其他危险因素（包括高龄或脱水）的患者，肾毒性可能更大。

孕妇用药

妊娠：风险概述。孕妇使用唑来膦酸注射液的现有数据不足以说明药物相关的不良母体或胎儿结局风险。一旦发现妊娠，应停用唑来膦酸注射液。

贮藏与供应

供货：唑来膦酸注射液，每瓶含5 mg/100 mL（NDC 67457-619-10）。处理：开启后，溶液在2°至8°C（36°至46°F）下可稳定保存24小时。如经冷藏，给药前应使溶液恢复至室温。贮藏：于20°至25°C（68°至77°F）保存。

来源: Zoledronic Acid (Zoledronic Acid) — US FDA prescribing information, 2026-03-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。