Zolmitriptan

药物简介与作用机制

作用机制：佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体高亲和力结合，与5-HT1A受体中等亲和力结合。其N-去甲基代谢物对5-HT1B/1D也具有高亲和力，对5-HT1A受体具有中等亲和力。目前用于解释偏头痛病因的理论认为，症状源于局部颅内血管扩张和/或三叉神经系统神经末梢释放感觉神经肽（血管活性肠肽、P物质和降钙素基因相关肽）。

作用机制分类: Serotonin 1b Receptor Agonists · Serotonin 1d Receptor Agonists

适应症

适用于成人和12岁及以上儿童患者伴或不伴先兆的偏头痛的急性治疗。使用限制：仅在已明确诊断为偏头痛时才使用佐米曲普坦鼻喷雾剂。如果患者对佐米曲普坦鼻喷雾剂治疗首次偏头痛发作无反应，则在使用佐米曲普坦鼻喷雾剂治疗任何后续发作前，应重新考虑偏头痛的诊断。佐米曲普坦鼻喷雾剂不适用于预防偏头痛发作。佐米曲普坦鼻喷雾剂用于丛集性头痛的安全性和有效性尚未确立。不推荐中度或重度肝功能不全患者使用。

用法用量（摘要）

推荐起始剂量：2.5 mg。最大单次剂量：5 mg。如有需要，可在2小时后重复给药；任何24小时内不得超过10 mg。给药信息：佐米曲普坦鼻喷雾剂用于成人和12岁及以上儿童患者的推荐起始剂量为2.5 mg。由于对佐米曲普坦鼻喷雾剂的个体反应可能不同，应根据个体情况调整剂量。佐米曲普坦鼻喷雾剂的最大推荐单次剂量为5 mg。如果使用佐米曲普坦鼻喷雾剂后2小时偏头痛仍未缓解，或在短暂改善后复发，可在距上次给药至少2小时后再给药一次。

禁忌

佐米曲普坦禁用于下列患者：缺血性冠状动脉疾病（心绞痛、心肌梗死史或已证实的无症状性缺血）、其他明显的潜在心血管疾病，或冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal心绞痛）；Wolff-Parkinson-White综合征或与其他心脏旁路传导异常相关的心律失常；有卒中、短暂性脑缺血发作（TIA）史或偏瘫性或基底型偏头痛史，因为……

警告和注意事项

心肌缺血、心肌梗死和Prinzmetal心绞痛：对有多种心血管危险因素的患者应进行心脏评估。心律失常：如发生应停止给药。胸部/咽喉/颈部/下颌疼痛、紧缩感、压迫感或沉重感：通常与心肌缺血无关。

孕妇用药

妊娠风险概述：目前尚无孕妇使用佐米曲普坦相关发育风险的充分数据。在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，给妊娠动物口服佐米曲普坦，在临床相关剂量下可导致胚胎致死和胎儿异常（畸形和变异）……

贮藏与供应

佐米曲普坦鼻喷雾剂装置为蓝色塑料装置，配灰色保护帽，标有标称剂量。每个佐米曲普坦鼻喷雾剂装置给予单次剂量的佐米曲普坦鼻喷雾剂。佐米曲普坦鼻喷雾剂为澄清至淡黄色的佐米曲普坦溶液，缓冲至pH 5.0。

来源: Zolmitriptan (Zolmitriptan) — US FDA prescribing information, 2019-04-30, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。