Afatinib

药物简介与作用机制

作用机制：阿法替尼与EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶结构域共价结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，从而下调ErbB信号传导。EGFR的某些突变（包括其激酶结构域中的非耐药突变）可导致受体自身磷酸化增加，进而导致受体激活（有时无需配体结合），并可支持非小细胞肺癌（NSCLC）中的细胞增殖。

适应症

阿法替尼片是激酶抑制剂，适用于：• 经FDA批准的检测方法检出肿瘤具有非耐药表皮生长因子受体（EGFR）突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。使用限制：阿法替尼片在肿瘤具有耐药EGFR突变的患者中的安全性和有效性尚未确立。 • 治疗铂类化疗后进展的转移性鳞状NSCLC患者。 EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌：阿法替尼片适用于一线治疗经FDA批准的检测方法检出肿瘤具有非耐药表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或21号外显子（L858R）替换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

用法用量（摘要）

• 推荐剂量：40 mg，口服，每日一次 • 肾功能不全：重度肾功能不全患者30 mg，口服，每日一次 • 指导患者在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼片 非耐药EGFR突变阳性转移性NSCLC的患者选择：应根据肿瘤标本中存在非耐药EGFR突变来选择使用阿法替尼片进行转移性NSCLC一线治疗的患者。有关经FDA批准的检测NSCLC中EGFR突变的方法的信息，请访问：http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。

禁忌

无。

警告和注意事项

• 腹泻：腹泻可导致脱水和肾衰竭。对于抗腹泻药无效的严重且持续的腹泻，应暂停阿法替尼。 • 大疱性和剥脱性皮肤病：0.2%的患者出现严重的大疱、水疱和剥脱性病变。出现危及生命的皮肤反应时应停药。对于严重且持续的皮肤反应，应暂停阿法替尼。 • 间质性肺病（ILD）：发生率为1.6%。出现急性发作或加重的肺部症状时应暂停阿法替尼。

孕妇用药

妊娠：风险概述。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿法替尼可造成胎儿损害。尚无孕妇使用阿法替尼的数据。

贮藏与供应

阿法替尼片40 mg：白色至类白色，圆形，双凸，斜边薄膜衣片，一面压印「A40」，另一面压印「H」。供货方式：每瓶30片（NDC 31722-783-30）。阿法替尼片30 mg：白色至类白色，圆形，双凸，斜边薄膜衣片，一面压印「A30」…

来源: Afatinib (Afatinib) — US FDA prescribing information, 2026-09-03, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。