Alectinib

药物简介与作用机制

作用机制：阿来替尼是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。在非临床研究中，阿来替尼抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化，并降低多种携带ALK融合、扩增或激活突变的细胞系中的肿瘤细胞活力。阿来替尼的主要活性代谢物M4在体外显示出相似的效力和活性。阿来替尼和M4在体外和体内均对ALK酶的多种突变形式显示出活性，包括在克唑替尼治疗后进展的患者的NSCLC肿瘤中发现的部分突变。

适应症

ALECENSA是激酶抑制剂，适用于：经FDA批准的检测方法检出间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）（肿瘤≥4 cm或淋巴结阳性）的成人患者肿瘤切除术后的辅助治疗；经FDA批准的检测方法检出ALK阳性转移性NSCLC的成人患者的治疗。

用法用量（摘要）

600 mg，口服，每日两次。ALECENSA应随食物服用。患者选择：根据肿瘤组织中ALK阳性来选择可切除肿瘤的NSCLC患者使用ALECENSA进行辅助治疗。根据肿瘤组织或血浆标本中ALK阳性来选择转移性NSCLC患者使用ALECENSA治疗。如血浆标本中未检出ALK重排，可行时应检测肿瘤组织。有关经FDA批准的检测NSCLC中ALK重排的方法的信息，请访问http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics。给药和用法：ALECENSA的推荐剂量信息见表格。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：治疗最初3个月内每2周监测肝脏实验室检查，此后每月一次并根据临床需要监测，出现转氨酶和胆红素升高的患者应更频繁检测。如ALT、AST或胆红素严重升高，应暂停，然后减量或永久停用ALECENSA。间质性肺病（ILD）/肺炎：确诊ILD/肺炎的患者应立即暂停ALECENSA，如未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，应永久停药。

孕妇用药

妊娠：风险概述。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用ALECENSA可造成胎儿损害。尚无孕妇使用ALECENSA的数据。

贮藏与供应

贮藏和稳定性：不得在30°C（86°F）以上贮藏。保存于原包装容器中以避光防潮。

来源: Alectinib Hydrochloride (Alecensa) — US FDA prescribing information, 2026-08-21, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。