药物简介与作用机制
作用机制:氨磺必利是一种选择性多巴胺-2(D2)和多巴胺-3(D3)受体拮抗剂。D2受体位于化学感受器触发区(CTZ),对神经末梢释放的多巴胺产生反应。CTZ被激活后将刺激传递至呕吐中枢,参与呕吐的发生。多种动物的研究表明,最后区的D3受体也在呕吐中发挥作用。在雪貂中进行的研究显示,氨磺必利可抑制阿扑吗啡引起的呕吐,皮下给药的估计ED50小于1 mcg/kg。
作用机制分类: Dopamine D2 Antagonists
适应症
适用于成人:预防术后恶心呕吐(PONV),可单独使用或与不同类别的止吐药联用;治疗已接受不同类别药物预防性止吐治疗或未接受预防治疗的患者的PONV。BARHEMSYS是一种多巴胺-2(D2)拮抗剂,适用于成人:预防术后恶心呕吐(PONV),可单独使用或与不同类别的止吐药联用;治疗已接受不同类别药物预防性止吐治疗或未接受预防治疗的患者的PONV。
用法用量(摘要)
BARHEMSYS的推荐剂量:预防PONV(单独使用或与其他止吐药联用):在麻醉诱导时,5 mg单次静脉给药,输注1至2分钟。治疗PONV:术后发生恶心和/或呕吐时,10 mg单次静脉给药,输注1至2分钟。配制和给药说明请参见完整处方信息。
禁忌
已知对氨磺必利过敏的患者禁用。已知对氨磺必利过敏者。
警告和注意事项
QT间期延长:呈剂量和浓度依赖性。先天性长QT综合征患者以及正在使用氟哌利多的患者应避免使用。对于已有心律失常/心脏传导障碍、电解质异常(如低钾血症或低镁血症)、充血性心力衰竭的患者,以及正在服用其他已知可延长QT间期的药品(如昂丹司琼)或有其他已知可延长QT间期的疾病的患者,建议进行心电图监测。
孕妇用药
妊娠风险概述:现有的孕妇使用氨磺必利的数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的风险。
贮藏与供应
西林瓶贮藏于20°C至25°C(68°F至77°F)。避光。西林瓶从保护性纸盒中取出后,应在12小时内给予BARHEMSYS。
来源: Amisulpride (Barhemsys) — US FDA prescribing information, 2026-06-17, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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