Bortezomib

药物简介与作用机制

作用机制：硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样活性的可逆性抑制剂。26S蛋白酶体是降解泛素化蛋白质的大型蛋白复合物。泛素-蛋白酶体途径在调节特定蛋白质的细胞内浓度、从而维持细胞内稳态方面起着重要作用。抑制26S蛋白酶体可阻止这种靶向蛋白水解，从而影响细胞内多种信号级联。这种对正常稳态机制的破坏可导致细胞死亡。实验已证明，硼替佐米在体外对多种癌细胞类型具有细胞毒性。

作用机制分类: Proteasome Inhibitors

适应症

注射用硼替佐米为蛋白酶体抑制剂，适用于：治疗成人多发性骨髓瘤患者；治疗成人套细胞淋巴瘤患者。多发性骨髓瘤：注射用硼替佐米适用于治疗成人多发性骨髓瘤患者。套细胞淋巴瘤：注射用硼替佐米适用于治疗成人套细胞淋巴瘤患者。

用法用量（摘要）

仅供皮下或静脉使用。每种给药途径的复溶后浓度不同。计算给药体积时应谨慎。注射用硼替佐米的推荐起始剂量为1.3 mg/m2，可作为3至5秒的静脉推注或皮下注射给药。多发性骨髓瘤的再治疗：可自上次耐受剂量开始再治疗。肝功能不全：中度或重度肝功能不全患者应使用较低的起始剂量。剂量必须个体化，以防止药物过量。

禁忌

对硼替佐米、硼或甘露醇过敏（不包括局部反应）的患者禁用硼替佐米。反应包括过敏性反应。硼替佐米禁用于鞘内给药。鞘内给予硼替佐米已发生致命事件。对硼替佐米、硼或甘露醇过敏（不包括局部反应）的患者，包括过敏性反应。禁用于鞘内给药。

警告和注意事项

周围神经病变：通过调整剂量或停药处理。已有严重神经病变的患者，应在仔细评估风险获益后再使用硼替佐米治疗。低血压：治疗正在服用抗高血压药、有晕厥史或脱水的患者时应谨慎。心脏毒性：已发生心力衰竭恶化和新发心力衰竭。应密切监测已有心脏病或具有心脏病危险因素的患者。肺毒性：已发生急性呼吸综合征。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制和动物研究结果，硼替佐米给予孕妇时可能造成胎儿损害。目前没有孕妇使用硼替佐米的研究可用于说明药物相关风险。

贮藏与供应

每个硼替佐米单剂量瓶含3.5 mg硼替佐米，为白色至类白色冻干粉末。NDC 31722-303-31，3.5 mg单剂量瓶。未开封的药瓶可贮藏于25ºC（77ºF）控制室温下；允许短时偏离至15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）。保存于原包装内以避光。

来源: Bortezomib (Bortezomib) — US FDA prescribing information, 2024-07-22, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。