Bosutinib

药物简介与作用机制

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。博舒替尼抑制促进慢性髓性白血病（CML）的BCR-ABL激酶，同时也是Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck）的抑制剂。博舒替尼抑制了在小鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药BCR-ABL激酶形式中的16种，但不抑制T315I和V299L突变细胞。

作用机制分类: Bcr-Abl Tyrosine Kinase Inhibitors

适应症

博舒替尼片适用于治疗：新诊断或对既往治疗耐药或不耐受的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）成人患者；对既往治疗耐药或不耐受的加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML成人患者。儿科使用信息已获批准用于 PF PRISM CV 的 BOSULIF（博舒替尼）片，但由于 PF PRISM CV 的市场独占权，本药品标签中未包含该信息。博舒替尼片是一种激酶抑制剂，适用于治疗新诊断或对既往治疗耐药或不耐受的慢性期Ph+慢性髓性白血病（CML）成人患者，以及对既往治疗耐药或不耐受的加速期或急变期Ph+ CML成人患者。

用法用量（摘要）

新诊断的慢性期Ph+ CML成人患者：400 mg，口服，每日一次，随食物服用。对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成人患者：500 mg，口服，每日一次，随食物服用。对于未达到完全血液学、细胞遗传学或分子学反应且无3级或以上不良反应的成人患者，可考虑每次以100 mg的增量递增剂量，最高至每日600 mg。应根据毒性和器官功能损害情况调整剂量。推荐剂量：口服，每日一次，随食物服用。整片吞服，不得切割、压碎、掰开或咀嚼。

禁忌

有博舒替尼过敏史的患者禁用博舒替尼片。反应包括过敏反应。

警告和注意事项

胃肠道毒性：监测并酌情处理。暂停给药、减量或停用博舒替尼。骨髓抑制：监测血细胞计数并酌情处理。暂停给药、减量或停用博舒替尼。肝毒性：前3个月至少每月监测肝酶，并根据需要监测。暂停给药、减量或停用博舒替尼。心血管毒性：监测并酌情处理。中断给药、减量或停用博舒替尼。液体潴留：监测患者，并按标准治疗处理。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果及作用机制，博舒替尼用于孕妇可能导致胎儿损害。目前尚无孕妇用药数据，无法据此评估药物相关风险。

贮藏与供应

片剂供应情况：博舒替尼片供口服，仅有一种规格：400 mg，橙色椭圆形双凸薄膜衣片，一面刻有「400」，另一面刻有「B」。博舒替尼片有下列带儿童安全盖的包装规格。

来源: Bosutinib (Bosutinib) — US FDA prescribing information, 2026-05-25, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。