药物简介与作用机制
安非他酮是神经元多巴胺和去甲肾上腺素再摄取的弱抑制剂,可刺激下丘脑阿黑皮素原(POMC)神经元;纳曲酮为阿片受体拮抗剂,可阻断β-内啡肽介导的对这些神经元的自身抑制性反馈。该复方制剂可减少食欲和摄食量,并可能调节奖赏驱动的进食行为。
适应症
作为低热量饮食和增加体力活动的辅助治疗,用于体重管理,适用于BMI≥30 kg/m²,或BMI≥27 kg/m²且伴有体重相关合并症(如2型糖尿病、血脂异常、已控制的高血压)的成人。
用法用量(摘要)
口服(8 mg纳曲酮/90 mg安非他酮缓释片):在4周内由每日1片逐步滴定至维持剂量每次2片、每日两次;不得压碎或咀嚼。治疗16周后若体重未减轻至少初始体重的5%,应停药。
禁忌
未控制的高血压;现有或既往癫痫发作性疾病;中枢神经系统肿瘤;突然停用酒精、苯二氮䓬类或抗癫痫药;双相情感障碍;现有神经性贪食或神经性厌食;正在使用阿片类或阿片类激动剂或处于急性阿片戒断期;同时使用MAO抑制剂或其他含安非他酮/纳曲酮的产品;严重肝功能不全;终末期肾衰竭;妊娠。
警告和注意事项
安非他酮以剂量相关方式降低癫痫发作阈值。应监测自杀意念、抑郁及神经精神症状;治疗前及治疗期间应测量血压和脉搏。安非他酮抑制CYP2D6,与多种药物存在相互作用;治疗期间患者对阿片类镇痛药可能不敏感。
孕妇用药
妊娠期禁用;妊娠期减重没有益处。
贮藏与供应
于25 °C以下置原包装中贮藏。
来源:参考摘要,依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。
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