Cetuximab

药物简介与作用机制

作用机制：表皮生长因子受体（EGFR、HER1、c-ErbB-1）是一种跨膜糖蛋白，属于I型受体酪氨酸激酶亚家族，该亚家族包括EGFR、HER2、HER3和HER4。EGFR在许多正常上皮组织（包括皮肤和毛囊）中呈组成性表达。在许多人类癌症（包括头颈部、结肠和直肠癌）中也检测到EGFR的表达。西妥昔单抗特异性结合正常细胞和肿瘤细胞上的EGFR，并竞争性抑制表皮生长因子（EGF）及其他配体（如转化生长因子-α）的结合。

作用机制分类: HER1 Antagonists

适应症

ERBITUX为表皮生长因子受体（EGFR）拮抗剂，适用于治疗：头颈部癌：局部或区域晚期头颈部鳞状细胞癌，与放射治疗联合；复发性局部区域疾病或转移性头颈部鳞状细胞癌，与含铂治疗联合氟尿嘧啶；含铂治疗后进展的复发性或转移性头颈部鳞状细胞癌。结直肠癌：经FDA批准的检测确定为K-Ras野生型、表达EGFR的转移性结直肠癌，与FOLFIRI联合用于一线治疗；与伊立替康联合用于对含伊立替康化疗难治的患者；作为单药用于含奥沙利铂和伊立替康的化疗失败或不耐受伊立替康的患者。

用法用量（摘要）

用药前使用H1受体拮抗剂预处理。与放射治疗联合：初始剂量：400 mg/m2，于放射治疗疗程开始前一周静脉输注120分钟。后续剂量：250 mg/m2，输注60分钟，每周一次，持续整个放射治疗期间（6–7周）。应在放射治疗前1小时完成ERBITUX给药。作为单药或与化疗联合：每周给药：初始剂量400 mg/m2，静脉输注120分钟，后续剂量250 mg/m2，输注60分钟以上，每周一次。

禁忌

无。

警告和注意事项

输注反应：输注后应监测患者。发生严重输注反应时，应立即停止并永久停用ERBITUX。心肺骤停：ERBITUX治疗期间和治疗后应监测血清电解质。肺毒性：出现急性发作或加重的肺部症状时，应中断或永久停药。皮肤毒性：应监测皮肤毒性或感染性后遗症。限制日晒。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用ERBITUX可能导致胎儿损害。尚无孕妇暴露于ERBITUX的数据。

贮藏与供应

贮藏和处理：小瓶应冷藏贮藏于2°C至8°C（36°F至46°F）。不得冷冻或振摇。在0°C（32°F）或以下的温度下可能形成更多颗粒物。输液容器中的剩余溶液在受控室温下8小时后或在2°C至8°C下12小时后应丢弃。

来源: Cetuximab (Erbitux) — US FDA prescribing information, 2026-04-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。