Clofarabine

药物简介与作用机制

氯法拉滨在细胞内依次经脱氧胞苷激酶及单磷酸和二磷酸激酶代谢为5'-单磷酸代谢产物，再代谢为活性5'-三磷酸代谢产物。氯法拉滨对活化磷酸化酶脱氧胞苷激酶的亲和力等于或大于天然底物脱氧胞苷。氯法拉滨通过对核糖核苷酸还原酶的抑制作用减少细胞内脱氧核苷三磷酸池，并通过掺入DNA链、竞争性抑制DNA聚合酶而终止DNA链延长并抑制修复，从而抑制DNA合成。

作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

适应症

氯法拉滨注射液适用于治疗已接受至少两种既往方案后复发或难治的急性淋巴细胞白血病的1至21岁儿童患者。氯法拉滨注射液是一种核苷代谢抑制剂，适用于治疗已接受至少两种既往方案后复发或难治的急性淋巴细胞白血病的1至21岁儿童患者。

用法用量（摘要）

儿童推荐剂量为 52 mg/m²，静脉输注2小时，每日一次，连续5天，28天为一个周期。每2至6周重复一个周期。在氯法拉滨注射液给药的整个5天期间，给予支持治疗，如静脉输液、抗高尿酸血症治疗和尿液碱化，以降低肿瘤溶解和其他不良反应的风险。如在5天给药期间发生低血压，应停用氯法拉滨注射液。肾功能不全患者应减量。出现毒性时应调整剂量。

禁忌

无。

警告和注意事项

骨髓抑制：可能严重且持久。氯法拉滨注射液治疗期间监测全血细胞计数和血小板计数。出血：严重且致命的脑、胃肠道和肺出血。监测血小板和凝血参数并相应处理。感染：骨髓抑制导致严重且致命的脓毒症。监测感染的体征和症状；停用氯法拉滨注射液并及时治疗。肿瘤溶解综合征：应预见、监测体征和症状并及时治疗。

孕妇用药

妊娠风险概述：在动物生殖研究中，在器官形成期对妊娠大鼠和家兔静脉给予氯法拉滨，剂量约为按体表面积（BSA）计人最大推荐剂量 52 mg/m² 的0.2至1倍，导致胚胎-胎儿死亡、生长改变和结构异常…

贮藏与供应

氯法拉滨注射液供应规格为单剂量燧石玻璃瓶，每瓶含氯法拉滨 20 mg，溶液体积 20 mL。每盒含一瓶氯法拉滨注射液（NDC 43598-309-20）。20 mL 燧石玻璃瓶含溶液 20 mL（20 mg）。溶液的pH范围为 4.5 至 7.5。

来源: Clofarabine (Clofarabine) — US FDA prescribing information, 2024-02-27, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。