Crizotinib

药物简介与作用机制

克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）及Recepteur d'Origine Nantais（RON）。易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活及失调，可促进表达这些蛋白的肿瘤中细胞增殖和存活的增加。

作用机制分类: Cytochrome P450 3A Inhibitors · Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 2B6 Inhibitors

适应症

XALKORI为激酶抑制剂，适用于治疗：经FDA批准的检测方法确认肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；复发或难治性、ALK阳性的系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的1岁及以上儿童患者和年轻成人。使用限制：尚未确定XALKORI在复发或难治性、ALK阳性系统性ALCL老年患者中的安全性和有效性。适用于不可切除、复发或难治性、ALK阳性的炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）的成人及1岁及以上儿童患者。

用法用量（摘要）

转移性NSCLC：推荐剂量为250 mg，口服，每日两次。系统性ALCL：推荐剂量按体表面积计为280 mg/m2，口服，每日两次。不可切除的IMT：成人推荐剂量为250 mg，口服，每日两次；儿童推荐剂量按体表面积计为280 mg/m2，口服，每日两次。对于中度或重度肝功能不全或重度肾功能不全的患者，请参阅完整处方信息中按适应症提供的剂量调整说明。患者选择：应根据肿瘤标本中ALK或ROS1阳性情况选择接受XALKORI治疗的转移性NSCLC患者。

禁忌

无。

警告和注意事项

肝毒性：已发生致死性肝毒性。应定期进行肝功能检查监测。应暂停给药、减量或永久停用XALKORI。间质性肺疾病（ILD）/肺炎：发生ILD/肺炎的患者应永久停药。QT间期延长：对有QTc延长病史或易发生QTc延长的患者，或正在服用可延长QT间期药物的患者，应监测心电图和电解质。应暂停给药、减量或永久停用XALKORI。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用XALKORI可能造成胎儿损害。目前尚无孕妇使用XALKORI的数据。

贮藏与供应

胶囊：200 mg胶囊为硬明胶胶囊，粉红色不透明帽，白色不透明体，帽上以黑色墨水印有「Pfizer」，体上印有「CRZ 200」；瓶装，每瓶60粒。250 mg胶囊为硬明胶胶囊，粉红色不透明帽和体，帽上以黑色墨水印有「Pfizer」，体上印有「CRZ 250」…

来源: Crizotinib (Xalkori) — US FDA prescribing information, 2025-07-22, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。