Decitabine

药物简介与作用机制

地西他滨被认为是在磷酸化并直接掺入DNA后，通过抑制DNA甲基转移酶，导致DNA低甲基化和细胞分化或凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。地西他滨在体外可抑制DNA甲基化，所需浓度不会显著抑制DNA合成。地西他滨诱导的肿瘤细胞低甲基化可能恢复对控制细胞分化和增殖至关重要的基因的正常功能。

作用机制分类: Nucleic Acid Synthesis Inhibitors

适应症

注射用地西他滨为核苷类代谢抑制剂，适用于治疗成人骨髓增生异常综合征（MDS），包括既往已治疗和未治疗的、原发性和继发性MDS，涵盖所有法-美-英（FAB）亚型（难治性贫血、难治性贫血伴环形铁粒幼细胞、难治性贫血伴原始细胞过多、难治性贫血伴原始细胞过多转变型及慢性粒单核细胞白血病），以及国际预后评分系统（IPSS）中的中危-1、中危-2和高危组。

用法用量（摘要）

三日方案：注射用地西他滨剂量为15 mg/m2，持续静脉输注3小时，每8小时重复一次，连用3天。每6周重复一个周期。五日方案：注射用地西他滨剂量为20 mg/m2，持续静脉输注1小时，每日重复，连用5天。每4周重复一个周期。推荐剂量、预先用药及基线检测：可考虑使用止吐药预防恶心。进行基线实验室检查：包括血小板在内的全血细胞计数（CBC）、血清肝功能指标和血清肌酐。

禁忌

无。

警告和注意事项

中性粒细胞减少和血小板减少：应进行全血细胞计数和血小板计数。胚胎-胎儿毒性：可造成胎儿损害。应告知有生殖潜能的患者对胎儿的潜在风险，并采取有效避孕措施。骨髓抑制：接受注射用地西他滨治疗的患者发生致死性和严重骨髓抑制。骨髓抑制（贫血、中性粒细胞减少和血小板减少）是注射用地西他滨减量、延迟和停药的最常见原因。

孕妇用药

风险概述：根据人体数据、动物研究及作用机制，孕妇服用注射用地西他滨可能造成胎儿损害。

贮藏与供应

贮藏条件：贮藏于20°至25°C（68°至77°F），允许在15°至30°C（59°至86°F）之间的偏离。未用完部分应丢弃。无菌、无热原、不含防腐剂。容器密封件不含天然胶乳。

来源: Decitabine (Decitabine) — US FDA prescribing information, 2025-08-05, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。