Dutasteride

药物简介与作用机制

度他雄胺抑制睾酮向二氢睾酮（DHT）的转化。DHT是主要负责前列腺最初发育及随后增大的雄激素。睾酮由5α-还原酶转化为DHT，该酶有1型和2型两种同工酶。2型同工酶主要在生殖组织中具有活性，而1型同工酶还负责皮肤和肝脏中睾酮的转化。度他雄胺是1型和2型5α-还原酶同工酶的竞争性特异性抑制剂，并与之形成稳定的酶复合物。

作用机制分类: 5-alpha Reductase Inhibitors

适应症

度他雄胺胶囊是一种5α-还原酶抑制剂，适用于治疗前列腺增大的男性有症状的良性前列腺增生（BPH），以改善症状、降低急性尿潴留风险以及降低BPH相关手术需求的风险。度他雄胺胶囊与α-肾上腺素能拮抗剂坦索罗辛联合，适用于治疗前列腺增大的男性有症状的BPH。使用限制：度他雄胺胶囊未获批准用于预防前列腺癌。

用法用量（摘要）

胶囊应整粒吞服，不得咀嚼或打开，因接触胶囊内容物可能刺激口咽黏膜。度他雄胺胶囊可与食物同服或不同服。单药治疗：0.5 mg，每日一次。与坦索罗辛联合：度他雄胺0.5 mg，每日一次，坦索罗辛0.4 mg，每日一次。推荐剂量：度他雄胺的推荐剂量为1粒（0.5 mg），每日一次；与α-肾上腺素能拮抗剂联合时，度他雄胺1粒（0.5 mg），每日一次，坦索罗辛0.4 mg，每日一次。

禁忌

妊娠：孕妇禁用度他雄胺胶囊。在动物生殖和发育毒性研究中，度他雄胺抑制了雄性胎儿外生殖器的发育。因此，孕妇使用度他雄胺可能导致胎儿损害。

警告和注意事项

度他雄胺胶囊可使血清前列腺特异性抗原（PSA）浓度降低约50%。但在服用度他雄胺胶囊期间，任何经确认的PSA升高均可能提示存在前列腺癌，应予评估，即使这些数值仍在未治疗男性的正常范围内。度他雄胺胶囊可能增加高级别前列腺癌的风险。开始度他雄胺胶囊治疗前，应考虑可能引起类似症状的其他泌尿系统疾病。

孕妇用药

妊娠风险概述：度他雄胺因可能对男性胎儿造成损害而禁用于妊娠期。度他雄胺不适用于女性。度他雄胺是一种5α-还原酶抑制剂，可阻止睾酮转化为二氢睾酮（DHT），而DHT是男性生殖器正常发育所必需的激素。

贮藏与供应

度他雄胺胶囊0.5 mg为不透明黄色长椭圆形胶囊，以红色油墨印有「PC23」，瓶装，每瓶60粒（NDC 68071-3757-6），配儿童安全瓶盖。贮藏于25°C（77°F）；允许偏差范围为15º至30ºC（59º至86ºF）。度他雄胺可经皮肤吸收。

来源: Dutasteride (Dutasteride) — US FDA prescribing information, 2025-01-03, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。