Entrectinib

药物简介与作用机制

恩曲替尼抑制原肌球蛋白受体激酶TRKA、TRKB和TRKC，以及ROS1和ALK。在由NTRK基因融合或ROS1重排驱动的肿瘤中，可阻断下游信号传导，抑制细胞增殖并诱导凋亡；可穿透中枢神经系统。

适应症

用于携带NTRK基因融合、局部晚期或转移性且缺乏满意替代治疗的实体瘤；既往未接受过ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌。

用法用量（摘要）

成人：600 mg口服，每日一次，不论是否进食，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性；出现不良反应时减量，与中效或强效CYP3A4抑制剂合用时也应减量。

禁忌

对恩曲替尼或任何辅料过敏者禁用。

警告和注意事项

可引起充血性心力衰竭、QT间期延长、认知障碍、头晕、情绪障碍、高尿酸血症、骨折和肝毒性；应监测心电图、电解质、肝功能和尿酸。避免使用强效和中效CYP3A诱导剂及葡萄柚。出现认知或神经系统不良反应的患者不应驾驶。

孕妇用药

可能造成胎儿损害；妊娠期应避免使用，治疗期间及其后按产品信息规定的期限内应采取有效避孕措施。

贮藏与供应

贮藏于30 °C以下，置原容器内，防潮。

来源：参考摘要，依据欧盟 SmPC/EPAR、BNF 及 WHO 示范处方集编写。以伊朗批准的产品信息为准。