Eribulin

药物简介与作用机制

作用机制：艾日布林抑制微管的生长期而不影响其缩短期，并将微管蛋白隔离成无生产能力的聚集体。艾日布林通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2/M期细胞周期阻滞、有丝分裂纺锤体破坏，并在长时间有丝分裂阻滞后最终导致细胞凋亡死亡。此外，艾日布林处理人乳腺癌细胞可引起形态和基因表达改变，并在体外降低迁移和侵袭能力。

适应症

甲磺酸艾日布林注射液为微管抑制剂，适用于治疗：既往至少接受过两种针对转移性疾病的化疗方案的转移性乳腺癌患者，既往治疗应包括辅助治疗或转移性治疗阶段使用的蒽环类药物和紫杉烷类药物；既往接受过含蒽环类药物方案的不可切除或转移性脂肪肉瘤患者。转移性乳腺癌：甲磺酸艾日布林注射液适用于治疗既往至少接受过两种针对转移性疾病的化疗方案的转移性乳腺癌患者，既往治疗应包括辅助治疗或转移性治疗阶段使用的蒽环类药物和紫杉烷类药物。脂肪肉瘤：甲磺酸艾日布林注射液适用于治疗既往接受过含蒽环类药物方案的不可切除或转移性脂肪肉瘤患者（见临床研究）。

用法用量（摘要）

在21天为一周期的第1天和第8天，静脉给予1.4 mg/m²，输注2至5分钟。肝功能不全患者或中度或重度肾功能不全患者应减量。不得与其他药物混合，也不得与含葡萄糖的溶液一起给药。推荐剂量：甲磺酸艾日布林注射液的推荐剂量为1.4 mg/m²，在21天为一周期的第1天和第8天静脉给药，输注2至5分钟。轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者，甲磺酸艾日布林注射液的推荐剂量为1.1 mg/m²，在21天为一周期的第1天和第8天静脉给药，输注2至5分钟。

禁忌

无。无

警告和注意事项

中性粒细胞减少：应监测外周血细胞计数并酌情调整剂量。周围神经病变：应监测神经病变体征。通过延迟给药和调整剂量处理。胚胎-胎儿毒性：可能造成胎儿伤害。应告知有生育能力的女性对胎儿的潜在风险，并建议采取有效避孕措施。QT间期延长：充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、正在使用已知可延长QT间期的药物及有电解质异常的患者，应监测QT间期延长。先天性长QT综合征患者应避免使用。

孕妇用药

风险概述：根据一项动物生殖研究的结果及其作用机制，孕妇使用甲磺酸艾日布林注射液可能对胎儿造成伤害。目前尚无妊娠期使用甲磺酸艾日布林注射液的数据。

贮藏与供应

甲磺酸艾日布林注射液为澄清无色溶液，装于透明玻璃西林瓶中，基本不含可见异物。NDC 68001-656-41，注射液：1 mg/2 mL，单剂量西林瓶，每盒1瓶。贮存于25°C（77°F）；允许短时偏离至15°至30°C（59°至86°F）。不得冷冻或冷藏。

来源: Eribulin Mesylate (Eribulin Mesylate) — US FDA prescribing information, 2026-03-25, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。