药物简介与作用机制
依折麦布通过抑制小肠对胆固醇的吸收来降低血液胆固醇。已证实依折麦布的分子靶点是固醇转运蛋白尼曼-匹克C1样1(NPC1L1),该蛋白参与肠道对胆固醇和植物固醇的摄取。依折麦布定位于小肠刷状缘,抑制胆固醇的吸收,使肠道向肝脏输送的胆固醇减少,从而导致肝脏胆固醇储存减少、LDL受体增加,进而促进血液中胆固醇的清除。
适应症
依折麦布片适用于:与他汀类药物联合使用,或在无法进行额外降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)治疗时单独使用,作为饮食的辅助治疗,降低成人原发性高脂血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH))患者升高的LDL-C;与他汀类药物联合使用,作为饮食的辅助治疗,降低10岁及以上HeFH儿童患者升高的LDL-C;与非诺贝特联合使用,作为饮食的辅助治疗,降低成人混合型高脂血症患者升高的LDL-C;与他汀类药物及其他降LDL-C治疗联合使用,降低成人及10岁及以上纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)儿童患者升高的LDL-C水平;作为饮食的辅助治疗,降低成人及9岁及以上纯合子家族性谷固醇血症患者升高的谷固醇和菜油固醇水平。
用法用量(摘要)
依折麦布片的推荐剂量为10 mg,口服,每日一次,可与食物同服或不同服。如漏服一剂,应尽快补服,不得将下一剂加倍。应在临床适宜时评估LDL-C,最早可于开始依折麦布片治疗后4周评估。依折麦布片应在胆汁酸螯合剂给药前至少2小时或给药后4小时服用。
禁忌
已知对依折麦布或依折麦布片任何辅料过敏的患者禁用依折麦布片。已有包括过敏反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹在内的过敏反应报告。与他汀类药物、非诺贝特或其他降LDL-C治疗联合使用时,对于禁用他汀类药物、非诺贝特或其他降LDL-C治疗的患者,禁用依折麦布片。
警告和注意事项
与他汀类药物、非诺贝特或其他降LDL-C治疗联合治疗相关的风险:这些产品的风险(包括但不限于警告和注意事项)请参阅其处方信息。肝酶异常与监测:使用依折麦布已有血清转氨酶升高的报告。应根据临床需要进行肝酶检测;如ALT或AST持续≥3倍正常值上限,应考虑停用依折麦布。
孕妇用药
妊娠风险概述:目前关于孕妇使用依折麦布的数据不足,无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险。
贮藏与供应
依折麦布片(USP),10 mg,为白色至类白色、胶囊形、平面斜边片,一面刻有「I」,另一面刻有「83」。包装如下:NDC 71335-3092-1:瓶装30片;NDC 71335-3092-2:瓶装90片;NDC 71335-3092-3:瓶装28片;NDC 71335-3092-4:瓶装18片……
来源: Ezetimibe (Ezetimibe) — US FDA prescribing information, 2026-02-17, DailyMed. 内容经概括和删减,以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。
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