Fruquintinib

药物简介与作用机制

呋喹替尼是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3的小分子激酶抑制剂，IC50值分别为33、35和0.5 nM。体外研究显示呋喹替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和管腔形成。体外和体内研究显示呋喹替尼抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化。体内研究显示呋喹替尼在结肠癌肿瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。

适应症

FRUZAQLA适用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及（如为RAS野生型且医学上适合）抗EGFR治疗的成人转移性结直肠癌（mCRC）患者。FRUZAQLA是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及（如为RAS野生型且医学上适合）抗EGFR治疗的成人转移性结直肠癌（mCRC）患者。

用法用量（摘要）

FRUZAQLA的推荐剂量为5 mg，口服，每日一次，在每个28天周期的前21天服用，可与食物同服或不同服。推荐剂量：FRUZAQLA的推荐剂量为5 mg，口服，每日一次，在每个28天周期的前21天服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。服用FRUZAQLA时可与食物同服或不同服，每日大约在同一时间服用。FRUZAQLA胶囊应整粒吞服。若距漏服的预定剂量不足12小时，应补服漏服的剂量。不得在同一天服用两次剂量以弥补漏服。

禁忌

无。无。

警告和注意事项

高血压：治疗前应控制血压，治疗期间应监测。必要时使用抗高血压药物并调整FRUZAQLA剂量进行处理。根据高血压的严重程度暂停给药、减量或永久停药。出血事件：密切监测有出血风险的患者。根据出血的严重程度和持续时间，暂停给药、减量或永久停用FRUZAQLA。

孕妇用药

风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，FRUZAQLA用于孕妇时可造成胎儿损害。在妊娠大鼠的胚胎-胎仔发育研究中，器官形成期口服呋喹替尼，在暴露量为……时导致致畸性和胚胎致死性……

贮藏与供应

贮藏和处理：20°C至25°C（68°F至77°F）保存。允许短时暴露于15°C和30°C（59°F至86°F）（见USP控制室温）。任何未使用的药品或废弃物应按当地要求处置。

来源: Fruquintinib (Fruzaqla) — US FDA prescribing information, 2026-07-31, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。