Liraglutide

药物简介与作用机制

作用机制：利拉鲁肽是一种酰化的人GLP-1受体激动剂，与内源性人GLP-1（7-37）的氨基酸序列同源性为97%。与内源性GLP-1一样，利拉鲁肽结合并激活GLP-1受体，该受体是一种细胞表面受体，通过刺激性G蛋白Gs偶联激活腺苷酸环化酶。内源性GLP-1因被广泛存在的内源性酶——二肽基肽酶4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP）降解，半衰期为1.5至2分钟。与天然GLP-1不同，利拉鲁肽对这两种肽酶的代谢降解均稳定，皮下给药后的血浆半衰期为13小时。

作用机制分类: Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) Agonists

适应症

利拉鲁肽注射液适用于在低热量饮食和增加体力活动的基础上，联合用于减轻超重并长期维持体重下降，适用人群：体重大于60 kg且患有肥胖症的成人及12岁及以上儿童患者；伴有至少一种体重相关合并症的超重成人。使用限制：利拉鲁肽注射液含有利拉鲁肽。不推荐与其他含利拉鲁肽的产品或任何其他胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂联合使用。利拉鲁肽注射液在2型糖尿病儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。利拉鲁肽注射液是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，适用于在低热量饮食和增加体力活动的基础上，联合用于减轻超重并长期维持体重下降，适用人群：体重大于60 kg且患有肥胖症的成人及12岁及以上儿童患者。

用法用量（摘要）

将利拉鲁肽注射液皮下注射于腹部、大腿或上臂，每日一次，可在一天中任何时间注射，不受进餐时间影响。利拉鲁肽注射液的推荐剂量为每日3 mg。起始剂量为每日0.6 mg，持续一周。此后每隔一周增加剂量，直至达到3 mg。如儿童患者在剂量递增期间不能耐受增加后的剂量，可降至上一剂量水平。儿童患者的剂量递增最长可能需要8周。不能耐受每日3 mg的儿童患者可将剂量减至每日2.4 mg。

禁忌

利拉鲁肽注射液禁用于：个人或家族有甲状腺髓样癌（MTC）病史的患者，或患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN 2）的患者。对利拉鲁肽或利拉鲁肽注射液任何辅料有严重过敏反应的患者。利拉鲁肽注射液已有严重过敏反应（包括过敏反应和血管性水肿）的报告。

警告和注意事项

急性胰腺炎：在接受GLP-1受体激动剂（包括利拉鲁肽注射液）治疗的患者中已有观察到。如怀疑胰腺炎，应停药。急性胆囊疾病：如怀疑胆石症或胆囊炎，应进行胆囊检查。低血糖：成人在利拉鲁肽注射液与胰岛素促泌剂（如磺脲类）或胰岛素合用时可能发生。减少合并使用的胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量可降低此风险。在儿童临床试验中，患者无2型糖尿病。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物生殖研究，妊娠期间暴露于利拉鲁肽可能对胎儿有风险。仅当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，妊娠期间方可使用利拉鲁肽。此外，减轻体重对妊娠患者无益，并可能造成胎儿损害。

贮藏与供应

供应规格：利拉鲁肽注射液：6 mg/mL澄清无色溶液，装于3 mL单患者使用预填充笔中，可递送0.6 mg、1.2 mg、1.8 mg、2.4 mg或3 mg的剂量，包装规格如下：每盒笔数及NDC：3支利拉鲁肽注射笔装于一盒（NDC 70377-095-52）；70377-095-51；70377-095-53；5支利拉鲁肽…

来源: Liraglutide (Liraglutide) — US FDA prescribing information, 2025-10-16, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。