Nilotinib

药物简介与作用机制

作用机制：尼洛替尼是 BCR-ABL 激酶抑制剂。尼洛替尼与 ABL 蛋白激酶结构域的非活性构象结合并使其稳定。在体外，尼洛替尼可抑制 BCR-ABL 介导的小鼠白血病细胞系以及源自 Ph+ CML 患者的人细胞系的增殖。在检测条件下，尼洛替尼能够克服因 BCR-ABL 激酶突变导致的伊马替尼耐药，在所检测的 33 种突变中克服了 32 种。尼洛替尼抑制下列激酶自身磷酸化的 IC50 值如下：BCR-ABL（20 至 60 nM）、PDGFR（69 nM）、c-KIT（210 nM）、CSF-1R（125 至 250 nM）和 DDR1（3.7 nM）。

作用机制分类: Bcr-Abl Tyrosine Kinase Inhibitors · Cytochrome P450 2C8 Inhibitors · Cytochrome P450 2D6 Inhibitors

适应症

尼洛替尼胶囊为激酶抑制剂，适用于治疗：新诊断的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期的成人及 1 岁及以上儿童患者；对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的 Ph+ CML 慢性期（CP）和加速期（AP）成人患者；对既往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP 的 1 岁及以上儿童患者。

用法用量（摘要）

成人推荐剂量：新诊断的 Ph+ CML-CP：300 mg，口服，每日两次。耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP 和 CML-AP：400 mg，口服，每日两次。儿童推荐剂量：新诊断的 Ph+ CML-CP，或对既往 TKI 治疗耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP：230 mg/m2，口服，每日两次，四舍五入至最接近的 50 mg 剂量（单次最大剂量 400 mg）。完整给药说明及毒性时的减量说明见用法用量部分。基线存在肝功能不全的患者应降低起始剂量。

禁忌

尼洛替尼禁用于低钾血症、低镁血症或长 QT 综合征患者 [参见黑框警告]。

警告和注意事项

骨髓抑制：治疗期间监测全血细胞计数（CBC），并通过中断治疗或减少剂量处理。心脏和动脉血管闭塞事件：评估心血管状态，在尼洛替尼治疗期间监测并处理心血管危险因素。胰腺炎和血清脂肪酶升高：监测血清脂肪酶；如升高伴有腹部症状，应中断给药并考虑进行适当检查以排除胰腺炎。肝毒性：每月或根据临床需要监测肝功能检查。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据动物研究结果和作用机制，孕妇使用尼洛替尼可能造成胎儿伤害 [参见临床药理学]。目前尚无孕妇数据可用于判断与药物相关的风险。

贮藏与供应

尼洛替尼 50 mg 胶囊：体为浅黄色不透明，帽为红色不透明，用黑色油墨印有「MN5」。尼洛替尼 150 mg 胶囊：体和帽均为红色不透明，用黑色油墨印有「MN4」。

来源: Nilotinib (Nilotinib) — US FDA prescribing information, 2025-11-20, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。