Niraparib

药物简介与作用机制

作用机制：尼拉帕利是PARP酶（包括PARP-1和PARP-2）的抑制剂，这些酶在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，尼拉帕利诱导的细胞毒性可能涉及对PARP酶活性的抑制以及PARP-DNA复合物形成的增加，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在有或无BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕利诱导的细胞毒性增强。

适应症

为聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，适用于：用于对一线铂类化疗达到完全缓解或部分缓解、且癌症与同源重组缺陷（HRD）阳性状态相关的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗，HRD阳性状态由以下任一项定义：有害或疑似有害的BRCA突变，和（或）基因组不稳定。应根据FDA批准的ZEJULA伴随诊断方法选择患者。用于对铂类化疗达到完全缓解或部分缓解、有害或疑似有害的胚系BRCA突变的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。应根据FDA批准的ZEJULA伴随诊断方法选择患者。

用法用量（摘要）

HRD阳性晚期卵巢癌的一线维持治疗：体重<77 kg（<170 lbs）或血小板计数<150,000/mcL的患者，推荐剂量为200 mg，口服，每日一次。体重≥77 kg（≥170 lbs）且血小板计数≥150,000/mcL的患者，推荐剂量为300 mg，口服，每日一次。复发性胚系BRCA突变卵巢癌的维持治疗：推荐剂量为300 mg，口服，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。ZEJULA可空腹或与食物同服。

禁忌

无。

警告和注意事项

骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）：暴露于ZEJULA的患者中发生了MDS/AML，部分病例为致命性。应监测患者的血液学毒性，如确诊MDS/AML则应停药。骨髓抑制：第一个月每周检测全血细胞计数，随后11个月每月检测一次，此后如有临床显著变化则定期检测。

孕妇用药

妊娠风险概述：根据其作用机制，ZEJULA用于孕妇时可造成胎儿损害。目前没有ZEJULA用于孕妇的数据可用于说明与药物相关的风险。

贮藏与供应

为椭圆形薄膜衣片，含100 mg、200 mg或300 mg尼拉帕利游离碱。ZEJULA 100 mg片剂为灰色，一面刻有「100」，另一面刻有「Zejula」。每瓶30片。ZEJULA 200 mg片剂为蓝色，一面刻有「200」，另一面刻有「Zejula」。

来源: Niraparib (Zejula) — US FDA prescribing information, 2026-07-28, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。