Ramelteon

药物简介与作用机制

作用机制：雷美替胺是一种褪黑素受体激动剂，对褪黑素 MT1 和 MT2 受体具有高亲和力，且相对于 MT3 受体具有选择性。雷美替胺在 MT1 和 MT2 受体上的活性被认为有助于其促进睡眠的特性，因为这些受体受内源性褪黑素作用，被认为参与维持正常睡眠-觉醒周期所依据的昼夜节律。雷美替胺对 GABA 受体复合物，或与神经肽、细胞因子、5-羟色胺、多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱和阿片类结合的受体，均无明显亲和力。

作用机制分类: Melatonin Receptor Agonists

适应症

雷美替胺片适用于治疗以入睡困难为特征的失眠。支持有效性的临床试验持续时间长达六个月。睡眠潜伏期的最终正式评估分别在交叉研究（仅老年人）治疗两天后、六周研究（成人和老年人）的第五周以及六个月研究（成人和老年人）结束时进行。

用法用量（摘要）

成人剂量：上床睡觉前30分钟内服用8 mg。不应与高脂餐同服或在高脂餐后立即服用。每日总剂量不应超过8 mg。成人剂量：雷美替胺片的推荐剂量为上床睡觉前30分钟内服用8 mg。建议雷美替胺片不要与高脂餐同服或在高脂餐后立即服用。雷美替胺片每日总剂量不应超过8 mg。肝功能不全患者的剂量：不推荐重度肝功能不全患者使用雷美替胺片。中度肝功能不全患者应谨慎使用雷美替胺片。

禁忌

服用雷美替胺后发生血管性水肿的患者不应再次使用该药。患者不应将雷美替胺与氟伏沙明合用。既往服用雷美替胺时发生过血管性水肿。氟伏沙明（强效 CYP1A2 抑制剂）：可增加雷美替胺的 AUC，不应合用。

警告和注意事项

严重过敏样/类过敏反应：已有血管性水肿和过敏反应的报道。如发生此类反应，不得再次给药。需要评估共病诊断：如治疗7至10天后失眠持续，应重新评估。异常思维、行为改变、复杂行为：可能包括「睡眠驾车」和幻觉。应立即评估任何新出现的行为改变。抑郁：可能发生抑郁加重或自杀想法。

孕妇用药

妊娠：风险概述。来自雷美替胺用于妊娠妇女的上市后报告的现有数据，未发现重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险。

贮藏与供应

雷美替胺片，8 mg，为浅黄色至米色圆形双凸斜边薄膜衣片，一面压印「1344」，另一面平整。供应规格：NDC 76420-628-30，瓶装30片（自 NDC 70710-1344-X 重新分装）；NDC 76420-628-60，瓶装60片（自 NDC 70…

来源: Ramelteon (Ramelteon) — US FDA prescribing information, 2023-11-27, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。