Ribociclib

药物简介与作用机制

作用机制：瑞博西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D型细胞周期蛋白结合后被激活，位于导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路下游。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）调控细胞周期进展。在体外，瑞博西利可降低pRb磷酸化，导致乳腺癌来源模型中的细胞周期停滞于G1期并减少增殖。

适应症

本品是一种激酶抑制剂，适用于：联合芳香化酶抑制剂，用于辅助治疗复发风险高的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的II期和III期早期乳腺癌成人患者。联合以下药物，治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者：芳香化酶抑制剂，作为初始内分泌治疗；或氟维司群，作为初始内分泌治疗或用于内分泌治疗后疾病进展的患者。早期乳腺癌：KISQALI联合芳香化酶抑制剂，适用于辅助治疗复发风险高的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的II期和III期早期乳腺癌成人患者。晚期或转移性乳腺癌：KISQALI适用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者，联合：芳香化酶抑制剂，作为初始内分泌治疗。

用法用量（摘要）

片剂口服，可与食物同服或不同服，联合芳香化酶抑制剂或氟维司群使用。早期乳腺癌：推荐起始剂量：400 mg（两片200 mg片）口服，每日一次，可与食物同服或不同服，连续服用21天，随后停药7天。晚期或转移性乳腺癌：推荐起始剂量：600 mg（三片200 mg片）口服，每日一次，可与食物同服或不同服，连续服用21天，随后停药7天。可能需要根据个体安全性和耐受性中断、减量和（或）停药。推荐剂量：重要给药说明：KISQALI可与食物同服或不同服。

禁忌

无。

警告和注意事项

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：KISQALI治疗可发生严重、危及生命或致死性的ILD/肺炎。应监测提示ILD/肺炎的肺部症状。对出现新的或加重的、怀疑由ILD/肺炎所致呼吸道症状的患者，应中断治疗并进行评估。出现复发性症状性或严重ILD/肺炎的患者应永久停用KISQALI。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物研究结果和作用机制，孕妇使用KISQALI可能导致胎儿伤害。目前没有可说明与药物相关风险的人类数据。

贮藏与供应

（瑞博西利）片：每片薄膜衣片含200 mg瑞博西利游离碱。浅灰紫色，圆形，弧形，边缘倒角，一面压印「RIC」，另一面压印「NVR」。

来源: Ribociclib (Kisqali) — US FDA prescribing information, 2026-07-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。