Selinexor

药物简介与作用机制

作用机制：在非临床研究中，塞利尼索通过阻断输出蛋白1（XPO1），可逆性抑制肿瘤抑制蛋白（TSP）、生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索抑制XPO1导致TSP在细胞核内蓄积，若干癌蛋白（如c-myc和细胞周期蛋白D1）减少，细胞周期停滞，以及癌细胞凋亡。塞利尼索在体外对多发性骨髓瘤细胞显示出促凋亡活性，并在多发性骨髓瘤小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

作用机制分类: Nuclear Export Inhibitors

适应症

本品是一种核输出抑制剂，适用于：联合硼替佐米和地塞米松，治疗既往至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤成人患者。联合地塞米松，治疗既往至少接受过四种治疗、且疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者。多发性骨髓瘤：XPOVIO联合硼替佐米和地塞米松，适用于治疗既往至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤成人患者。XPOVIO联合地塞米松，适用于治疗既往至少接受过四种治疗、且疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体难治的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者。

用法用量（摘要）

多发性骨髓瘤联合硼替佐米和地塞米松（XVd）：XPOVIO的推荐剂量为100 mg口服，每周一次，联合硼替佐米和地塞米松。多发性骨髓瘤联合地塞米松（Xd）：XPOVIO的推荐剂量为80 mg口服，每周第1天和第3天给药，联合地塞米松。严重肝功能损害患者的剂量请参见完整处方信息。

禁忌

无。

警告和注意事项

血小板减少：整个治疗期间监测血小板计数。通过中断给药和（或）减量及支持治疗进行处理。中性粒细胞减少：整个治疗期间监测中性粒细胞计数。通过中断给药和（或）减量及粒细胞集落刺激因子进行处理。胃肠道毒性：可能发生恶心、呕吐、腹泻、厌食和体重减轻。应给予止吐药预防。通过中断给药和（或）减量、止吐药及支持治疗进行处理。低钠血症：整个治疗期间监测血清钠水平。

孕妇用药

妊娠：风险概述：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用XPOVIO可能导致胎儿伤害。目前尚无孕妇数据可说明与药物相关的风险。

贮藏与供应

10 mg片为蓝色、圆形、双凸薄膜衣片，一面压印「X10」，另一面无标记。XPOVIO 20 mg片为蓝色、圆形、双凸薄膜衣片，一面压印「K20」，另一面无标记。XPOVIO 40 mg片为蓝色、椭圆形薄膜衣片，两面均压印「X40」。

来源: Selinexor (Xpovio) — US FDA prescribing information, 2026-05-12, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。