Talazoparib

药物简介与作用机制

他拉唑帕尼是 PARP 酶（包括 PARP1 和 PARP2）的抑制剂，这些酶在 DNA 修复中发挥作用。对携带 DNA 修复基因（包括 BRCA1 和 BRCA2）缺陷的癌细胞系进行的体外研究表明，他拉唑帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制 PARP 酶活性并增加 PARP-DNA 复合物的形成，从而导致 DNA 损伤、细胞增殖减少和细胞凋亡。在携带突变 BRCA1、突变 BRCA2 或野生型 BRCA1 和 BRCA2 的患者来源异种移植乳腺癌模型中观察到了他拉唑帕尼的抗肿瘤活性。

适应症

是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，适用于：乳腺癌：• 作为单药，用于治疗携带有害或疑似有害的胚系 BRCA 突变（gBRCAm）、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。应基于 FDA 批准的 TALZENNA 伴随诊断选择患者。HRR 基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：• 与恩杂鲁胺联合，用于治疗 HRR 基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。TALZENNA 作为单药，适用于治疗携带有害或疑似有害的胚系乳腺癌易感基因（BRCA）突变（gBRCAm）、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。应基于 FDA 批准的 TALZENNA 伴随诊断选择患者。

用法用量（摘要）

• TALZENNA 可与食物同服或不与食物同服。乳腺癌：• TALZENNA 的推荐剂量为 1 mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。• 出现不良反应时，可考虑中断给药或减量。HRR 基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：• TALZENNA 的推荐剂量为 0.5 mg，口服，每日一次，与恩杂鲁胺联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。• 患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或曾接受双侧睾丸切除术。

禁忌

无。

警告和注意事项

• 骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）：暴露于 TALZENNA 的患者中发生过 MDS/AML，部分病例致命。应监测患者的血液学毒性，如确诊 MDS/AML 应停药。• 骨髓抑制：TALZENNA 可能影响造血功能，并可导致贫血、中性粒细胞减少和/或血小板减少。• 胚胎-胎儿毒性：TALZENNA 可导致胎儿损害。应告知对胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施。

孕妇用药

风险概述：基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用 TALZENNA 可导致胚胎-胎儿损害。目前尚无 TALZENNA 用于孕妇的可用数据来说明药物相关风险。

贮藏与供应

贮存于 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。

来源: Talazoparib (Talzenna) — US FDA prescribing information, 2026-06-01, DailyMed. 内容经概括和删减，以完整说明书为准。伊朗的注册信息、适应症和标签可能有所不同。